Цитизин влияние на организм

Цитизин: что это за вещество и оно влияет на организм человека

Употребление табачных изделий давно вошло в привычку миллионов людей по всему миру. Адекватный взрослый человек понимает, что ежедневное интоксикация никотином наносит вред его здоровью, но очень немногие находят в себе силы самостоятельно отказаться от пагубной привычки.

На помощь приходят медикаменты. Фармацевтические компании регулярно разрабатывают все новые и новые средства для борьбы с никотиновой зависимостью. Одно из таких средств – цитизин.

Что такое цитизин?

Цитизин — что это за вещество? Латинское название вещества – Cytisinum.

Содержание цитизина в растении Термопсис Ланцетный

Оно относится к группе алкалоидов, встречающихся в составе некоторых растений из семейства Бобовых. Попав в организм человека, оказывает воздействие на H-холинорецепторы, стимулируя их.

Благодаря этому и некоторым другим свойствам Cytisinum может применяться в качестве антидота при отравлении барбитуратами, морфином, окисью углерода, и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему. Но есть и другое применение для цитизина – использование его в качестве лекарства, облегчающего абстинентный синдром у курильщиков, которые хотят избавиться от никотиновой зависимости.

Химический состав и свойства вещества Cytisinum

Формула цитизина: C11H14N2O, то есть он состоит из атомов углерода, водорода, кислорода и азота. Существует в форме порошка (белые или желтоватые водорастворимые кристаллы).

Закипает вещество при температуре 218 градусов по Цельсию, а плавиться начинает при преодолении порога в 152 градуса. pH цитизина – в диапазоне от 7 до 7,5.

Химическая формула цитизина

Для медицинского применения Cytisinum выпускается фармацевтическими компаниями в виде прозрачного бесцветного водного раствора (0,15%), название которому — «Цититон» (на латыни именуется Cytitonum).

Существуют также другие формы:

таблетки для перорального приема;
пластыри для трансдермального использования;
пленки, которые необходимо приклеивать к деснам.

Влияние цитизина на организм человека

Понять, как цитизин влияет на организм, можно, если рассмотреть механизм действия этой группы веществ. Алкалоид стимулирует холинорецепторы типа H, что рефлекторно стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге.

Также он воздействует на ткань надпочечников, стимулируя выработку эпинефрина. В результате активизируется дыхание и повышается артериальное давление.

Влияние цитизина на дыхательный центр человека

Поскольку никотин – тоже алкалоид, принцип действия с цитизином у них похожий, то есть воздействует на те же рецепторы, нейтрализуя действие никотиносодержащих средств.

Действие цитизина помогает людям, которые испытывают физиологическую зависимость от никотина, не ощущать дискомфорт, когда они бросают курить. Употребление цитизина помогает безболезненно избавиться от никотиновой зависимости.

Средство используется в нескольких случаях:

избавление от абстинентного синдрома;
нейтрализация никотиновой зависимости;
помощь людям, которые являются хроническими курильщиками, но решили бросить вредную привычку.

Способы применения цитизина

Инструкция по применению цитизина предупреждает: чтобы лечение было эффективным, необходимо четко придерживаться схемы лечения и отказаться от употребления веществ, содержащих никотин.

Если просто принимать таблетки с цитизином, но продолжать курить, никакого результата не будет.

Режим дозировки препарата Табекс

Стандартная схема лечения при избавлении от никотиновой зависимости такова:

курильщик отказывается от употребления сигарет, курительных или жевательных смесей с никотином;
начинается прием лекарственных средств, содержащих медикаментозный цитизин;
постепенно количество принимаемого цитизина уменьшается, вплоть до полного прекращения.

Фармацевтические средства на основе цитизина допускается принимать в течение одного месяца, но более длительные сроки недопустимы.

Использование таблеток с цитизином

Это популярная форма медикаментозного средства с цитизином, отзывы курильщиков это подтверждают. Один из доступных вариантов – Табекс с цитизином.

Начинается курс лечения с одной таблетки. Принимать средство можно один раз в два часа, но на протяжении первых трех дней максимальное количество лекарства – не более 6 таблеток в сутки.

Таблетки с цитизином Табекс

Начиная с четвертого дня, и вплоть до двенадцатого, можно принимать таблетки каждые два с половиной часа, но не более 5 штук в сутки. После этого на каждые третьи сутки необходимо снижать частоту приема лекарства, а суточное количество таблеток снижать на 1.

Резко снизить потребление табачных изделий нужно на протяжении первых трех суток лечебного курса цитизином, а полностью прекратить их употребление необходимо не позднее, чем на пятые сутки. Если этого сделать не удалось, курс лечения таблетками с цитизином нужно прекратить, потому что результата не будет.

Лечебная пленка

Цитизиновая пленка прикрепляется к десне или на слизистые оболочки ротовой полости. Ее нужно зафиксировать таким образом, чтобы она не способствовала травматизации и не создавала ощущение дискомфорта. В первые пять суток терапии рекомендуется использовать от 4 до 8 пленок в день, и если результат положительный, следует продолжать курс лечения, каждые три дня уменьшая суточное количество пленок на 1.

Использование пластырей с цитизином

Лечебный пластырь дозируется путем разрезания на нужное количество частей, в зависимости от курса лечения, назначенного врачом. Перед тем, как наклеивать цитизиновый пластырь, необходимо выбрать на теле участок без волос (обычно это внутренняя часть предплечья), продезинфицировать его спиртом или другим антисептическим веществом.

Носить цитизиновый пластырь необходимо 2-3 суток, затем наклеивать новый, но уже на другой участок тела (предварительно снова обработав поверхность кожи дезинфицирующим средством). В процессе место, на котором наклеен пластырь, не должно подвергаться трению, воздействию воды или других жидкостей.

Раствор для инъекций

Для лечения никотиновой зависимости инъекционный раствор обычно не применяют, его используют только при отравлениях различными ядами, когда необходимо срочно ввести антидот.

Какие возможны побочные эффекты

Несмотря на лечебный эффект, побочные действия у цитизина есть.

Запрет на применение цитизина при сахарном диабете

Прежде чем принимать решение об использовании данного лекарственного средства, следует изучить список противопоказаний:

беременность и лактация;
нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
язвенное поражение органов пищеварения;
сахарный диабет;
гипертиреоз;
почечная и печеночная недостаточность;
шизофрения и другие патологии ЦНС;
возраст старше 45 лет.

Побочными эффектами могут быть:

тахикардия;
одышка;
бессонница, головная боль;
нарушения аппетита и стула;
мышечные спазмы;
повышенная потливость;
снижение массы тела.

Заключение

Препараты с цитизином способны помочь избавиться от никотиновой зависимости, но при условии, что человек решительно готов бросить эту вредную привычку. В противном случае результата не будет.

Видео: Отзывы врача о таблетках Табекс — схема приема, возврат тяги, привыкание, побочное действие

Цитизин – механизм действия

Цитизин – стимулятор н-холинорецепторов. Именно эти рецепторы стимулирует и никотин, попадая в организм. Таким образом, цитизин, оказывая никотиноподобный эффект, помогает курильщику избежать многих проявлений абстинентного синдрома в период отвыкания от сигарет. Наряду с этим цитизин подавляет желание закурить, а если курильщик, принимающий цитизин всё же сорвётся и потянется за сигаретой, то привычного удовольствия он не получит: цитизин изменяет ощущения от курения на весьма неприятные. Дело в том, что эффект цитизина в этом случае суммируется с эффектом никотина, что приводит к симптомам передозировки никотина: неприятный вкус, тошнота, головная боль, головокружение и пр.

Принцип действия цитизина можно легко понять по следующим схемам. Действие цитизина в схемах показано посредством препарата “Табекс”, основным действующим веществом которого является цитизин.

Схема 1: вдыхание сигаретного дыма – попадание никотина в легкие человека – воздействие никотина на рецепторы головного мозга (никотин замещает никотин)

Схема 2: употребление цитизина (препарат Табекс) – попадание цитизина в организм – воздействие цитизина на рецепторы головного мозга (цитизин замещает цитизин)

Схема 3: вдыхание сигаретного дыма – попадание никотина в легкие человека – воздействие никотина на рецепторы головного мозга (цитизин полностью замещает никотин, организм не требует никотина, поскольку цитизин уже создал никотиноподобный эффект)

Заключение о терапевтической эффективности Табекса

Многие считают курение привычкой, полагая, что бросить курить очень легко, надо только приложить некоторые усилия. На самом деле привычки иногда очень трудно изменить. Однако курение — это более чем привычка, это определенная форма зависимости. Оно является одной из самых частых причин смерти, которую человек в силах предотвратить. Между тем, в мире ежегодно табак забирает около 4 млн человеческих жизней (Peto R. et al., 2005). Табак содержит никотин, один из известных сильнейших ядов, который иногда используют как инсектицид. Курильщики нередко стараются оградиться «рациональным» способом от выводов, напрашивающихся из подобной информации, ссылаясь на индивидуальные случаи («мой троюродный дед выкуривал две пачки сигарет в день и прожил до 87 лет») или на относительный риск, связанный с другими формами поведения («возможно, завтра я попаду в автокатастрофу»). Данные статистики можно просто обобщить, подчеркнув тот факт, что курение является гораздо более опасным злом по сравнению с происшествиями такого рода. Даже в тех странах, где нечасто регистрируют дорожно-транспортные происшествия, курение является более опасным для здоровья. Например, в Великобритании курение более чем в 35 раз опасней, чем дорожно-транспортные происшествия.

Несмотря на знания о вреде курения и десятки лет борьбы с этой привычкой, количество курящих людей во всем мире неуклонно растет. Тем не менее, усилия по борьбе с курением международного сообщества и врачей начинают постепенно давать первые результаты, особенно в экономически развитых странах. Статистические данные опросов населения показывают, что около 70% постоянно курящих людей хотели бы бросить курить (Сахарова Г.М. и соавт., 2001). Однако самостоятельно отказаться от курения для многих очень трудно, что определяется никотиновой зависимостью и другими патофизиологическими механизмами воздействия табака. Поэтому помощь желающим бросить курить приобретает жизненно важное значение. Для этой цели разработан препарат ТАБЕКС производства АО «Софарма».

УКРАИНА: ПЕЧАЛЬНАЯ СТАТИСТИКА

Украину относят к странам с высокой распространенностью курения (Смирнова И.П. и соавт., 2001). В наше время курят 51% мужчин трудоспособного возраста в городской и 60% — в сельской местности. 3а 20–летний период распространенность курения среди городских женщин трудоспособного возраста возросла с 5 до 20%.

Наибольшая частота курения регистрируется среди мужчин возрастом 20–29 лет (60% в городе и 70% в сельской местности). Расчеты показывают, что из этой когорты молодых мужчин 25% умрут преждевременно вследствие болезней, связанных с курением, то есть из 3,5 миллионов молодых людей указанного возраста 587 тыс. не доживут до 70 лет.

По данным ВОЗ Украина в абсолютных цифрах находится на 17 месте среди всех стран по потреблению сигарет, что составляет 1,5% всех сигарет в мире. В то же время, население Украины составляет не больше 0,85% население 3емли. Если во всем мире на каждого человека приходится в среднем 870 выкуриваемых за год сигарет, то в Украине — 1500–1800 или около 4,5 сигареты в день, то есть приблизительно в 2 раза больше, чем в среднем на земном шаре.

КУРЕНИЕ: НЕВИННАЯ ЗАБАВА ИЛИ РЕАЛЬНАЯ ОПАСНОСТЬ?

С начала 1950-х годов накоплено большое количество исследований относительно влияния курения на здоровье, выявляющих связь между табакокурением и серьезными патологиями (Сахарова Г.М. и соавт., 2001):

Продукты курения табака — одни из наиболее мощных канцерогенов. Курение является причиной 30% всех случаев смерти от онкологических заболеваний и 90% всех случаев заболевания раком легких.
Табакокурение является важным фактором риска развития болезней органов дыхания. У курильщиков в 5–8 раз чаще развиваются хронические обструктивные заболевания легких. Среди курящих детей и подростков распространенность болезней органов дыхания значительно выше, чем среди некурящих, у них снижена физическая активность и наблюдается замедление развития легких.
Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний среди курильщиков в 2 раза выше, чем среди тех, кто не курит. Курение на 30–40% обуславливает смертность от ишемической болезни сердца. Несмертельный инфаркт миокарда у курящих мужчин в 30–49 лет возникает в 5 раз, в 50–59 лет — в 3 раза, а в 60–79 лет — в 2 раза чаще, чем у тех, кто не курит. У курящих женщин, которые применяют пероральные контрацептивные средства, риск развития мозгового инсульта в 20 раз выше чем у женщин, которые не курят.
Курение женщин во время беременности вызывает не только повышение частоты осложнений беременности и внутриутробной смерти плода, риска выкидышей и уменьшение массы тела новорожденных, но и сказывается на здоровье ребенка на протяжении первых 7–9 лет жизни, проявляясь отставанием в психическом и физическом развитии.
Курение отрицательно влияет на эндокринную систему, особенно женскую. У женщин, которые курят, чаще возникают аменорея, кровотечения, снижение уровня эстрогенов в крови, ранняя менопауза. У 15–30% курящих женщин диагностируют диффузно-токсичный зоб. Табакокурение повышает риск развития остеопороза.
Курение вызывает преждевременное старение и образование морщин на лице. Впервые это было отмечено еще в 1856 г. M. Ippen и соавторы в 1965 г. предложили термин «сигаретная кожа» для обозначения бледно-серой морщинистой кожи. Такую кожу они выявляли у 79% курящих и лишь у 19% некурящих женщин в возрасте 35–84 лет.

В 1985 г. D. Model предложил термин «лицо курильщика» и определил его диагностические критерии:

1. Выступающие линии или морщины на лице.

2. Изможденные черты лица с подчеркнутой линией костей черепа.

3. Атрофичная слегка пигментированная сероватая кожа.

4. Отечная кожа с оранжевым пурпурным или красноватым оттенком.

Риск преждевременного появления морщин усиливается при увеличении количества выкуриваемых сигарет за год, и выкуривающие более 50 пачек в год в 4,7 раза чаще имеют морщины, чем некурящие того же пола и возраста.

Пассивное курение является фактором риска для некурящих людей: повышается риск развития рака легкого, частота средних отитов и инфекций нижних дыхательных путей.

Большое значение имеет количество сигарет, выкуриваемых человеком в течение суток и года. Существует понятие «индекс курящего человека»: количество сигарет, выкуриваемых в течение суток, необходимо умножить на 12. Если индекс превышает 200, то курящего человека следует отнести к числу «злостных курильщиков», у которых, как правило, высокая степень зависимости от никотина и развиваются никотин-обусловленные болезни.

НИКОТИНОВАЯ ЗАВИСИМОСТЬ: ПАТОФИЗИОЛОГИЯ

Основное фармакологическое действие никотина состоит в его взаимодействии с ацетилхолинергическими рецепторами. Никотин, подобно ацетилхолину, стимулирует функциональную активность Н-холинорецепторов, однако процесс деполяризации (блокирование) рецепторов продолжается дольше, чем у ацетилхолина. Следует учитывать двойное воздействие никотина на Н-холинорецепторы: первичный эффект состоит в их стимуляции (функция агониста), а последующий эффект — блокаде функциональной активности рецепторов. Оба эффекта (блокирующий и агонистический) формируют толерантность к табакокурению, поэтому центральная нервная система нуждается в адаптации к токсическому действию никотина и другим компонентам табачного дыма.

Человек, впервые начинающий курить табак или возобновляющий курение после перерыва, испытывает головокружение, тошноту, мышечную слабость — признаки, свидетельствующие о центральном действии никотина. В дальнейшем курящий человек проходит все этапы толерантности к табакокурению, и постепенно формируются различные степени привыкания.

Таким образом, никотин обладает прямым действием на Н-холинорецепторы и опосредованно влияет на функциональную активность допаминергических и адренергических рецепторов. Курение активирует симпатическую нервную систему, выделение в кровь так называемых стрессовых гормонов (Sharma S. et al., 2006).

У людей с нормальным исходным уровнем глюкозы в крови и нормальным артериальным давлением постоянно поступающий в кровь никотин приводит к вегетативной и гормональной перестройке организма, что в случае отказа от курения вызывает снижение артериального давления и уровня глюкозы в крови. С этим связывают такие проявления абстинентного синдрома, как истощение, слабость, снижение концентрации внимания и раздражительность, которые приводят к возобновлению курения.

При отказе от курения начинается процесс ренейроадаптации. За период табакокурения формируется избыточное количество Н-холинорецепторов, увеличивается число связывающих мест никотина на поверхности рецепторов. В процессе отказа от курения постепенно происходит регрессия этих изменений. Прекращение курения сопровождается гиперхолинергической активностью и признаками синдрома отмены.

Процесс ренейроадаптации направлен на функционирование холинергической системы, свободной от воздействия никотина: вновь меняется количество Н-холинорецепторов, исчезают некоторые подтипы рецепторов, появившиеся в период адаптации к никотиновой нагрузке, меняется соотношение нормально функционирующих и пролонгированно деполяризованных рецепторов.

ТАБЕКС: ИЗБАВЛЕНИЕ ОТ НИКОТИНОВОЙ ЗАВИСИМОСТИ

Существует большое количество рекомендаций и способов лечения табачной зависимости, применяемых в течение многих лет. Был проведен метаанализ эффективности различных методик, применяемых при лечении табачной зависимости, и определена эффективность (повышение вероятности отказа от курения при применении методики) для каждой из них (Lancaster T. et al, 2000). Значимой эффективностью воздействия обладают только два метода — никотинзаместительная терапия и беседы врачей и медперсонала.

Для разработки индивидуальной программы отказа от курения и представления медикаментозной помощи курильщику важное значение имеет определение степени никотиновой зависимости. В наше время существуют разные методы ее диагностики: определение тиоционата в крови, уровня СО в выдыхаемом воздухе, концентрации никотина, котинина или их метаболитов в крови, моче или слюне. Чаще всего используют тест Фагерстрема:

1. Через какой промежуток времени после пробуждения вы подкуриваете сигарету?

на протяжении 5 мин — 3 балла
от 6 до 30 мин — 2 балла
от 31 до 60 мин — 1 балл
более чем через 60 мин — 0 баллов

2. Тяжело ли вам воздержаться от курения в запрещенных местах

да — 1 балл
нет — 0 баллов

3. От какой сигареты тяжелее воздержаться?
утренней — 1 балл
следующей — 0 баллов

4. Сколько сигарет каждый день вы выкуриваете?

свыше 30 — 3 балла
от 21 до 30 — 2 балла
от 11 до 20 — 1 балл
10 или меньше — 0 баллов

5. Когда больше всего курите?
утром — 1 балл
в течение дня — 0 баллов

6. Курите ли вы во время болезни, когда должны придерживаться постельного режима?

да — 1 балл
нет — 0 баллов

Cтепень никотиновой зависимости оценивается по сумме баллов:

0–2 — очень слабая зависимость
3–4 — слабая зависимость
5 — средняя зависимость
6–7 — высокая зависимость
8–10 — очень высокая зависимость.

При результате выше 4 баллов необходимо использовать медикаментозную терапию.

Бросить курить довольно трудно. Физическая зависимость от курения, или никотинизм, формирует синдром отмены, при котором у хронического курильщика при отказе от курения ухудшаются общее состояние, настроение и процессы мышления. Степень выраженности абстинентного синдрома, возникающего при отмене поступления никотина в организм, можно снизить. При этом необходимо применять специфическую терапию.

Для этой цели разработан ряд лекарственных средств и одним из них является препарат ТАБЕКС производства АО «Софарма» (схема). Действующим веществом препарата является цитизин — алкалоид, содержащийся в ракитнике (Cytisus laburnum L.), химическая формула которого определяет его никотиноподобную активность. Цитизин связывается с Н-холинорецепторами, то есть вступает в отношения конкурентного антагонизма с никотином. Он вызывает возбуждение никотиновых рецепторов вегетативных ганглиев, раздражает хеморецепторы каротидного синуса и вызывает высвобождение адреналина из надпочечников. Повышает АД и рефлекторным путем стимулирует дыхание.

Схема. Применение препарата ТАБЕКС

Особенность препарата заключается в том, что человек, желающий избавиться от пагубной привычки, но не имеющий силы воли сразу отказаться от табакокурения, может делать это постепенно, уменьшая количество выкуриваемых сигарет. Не позже 5-го дня от начала лечения курение следует прекратить.

Эффективность ТАБЕКСА подтверждена результатами клинических исследований. С. Стоянов и М. Яначкова (1972) проводили исследования среди 70 добровольцев с большим стажем курения. Из них 57,6% после лечения прекратили курение, в 31,4% случаев получен частичный положительный результат — уменьшение количества выкуриваемых сигарет с 20–30 до 3–4 в сутки. Отрицательный результат был получен в 11% случаев, что обусловлено преждевременным и необоснованным отказом от курса лечения — еще до конца 3 суток, то есть периода, необходимого для насыщения организма цитизином.

С. Влаев и соавторы (2000) исследовали влияние ТАБЕКСА на пациентов с никотиновой зависимостью и психогенной, а также периодической депрессией. ТАБЕКС применяли в дозах, которые постепенно повышали, причем максимальная суточная доза составляла 15 мг (по 5 таблеток 3 раза в сутки). Авторы наблюдали быструю регрессию симптомов, причем у больных с реактивной депрессией улучшение состояния наступило в конце 1-й недели лечения, а у пациентов с периодической депрессией — к концу 2-й.

В двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению эффективности ТАБЕКСА, (Schmidt F., 1974) были включены 180 пациентов. Полученные результаты свидетельствуют, что 130 пациентов (72%) прекратили курить после проведенного курса лечения.

По результатам клинических исследований можно сделать такое обобщающее заключение о терапевтической эффективности препарата ТАБЕКС:

Препарат исследовали на 1045 добровольцах и сравнили приблизительно с 400 пациентами, принимавшими плацебо, и с более чем 1500 пациентами, принимавшими другие препараты для лечения никотиновой зависимости. От курения отказались от 55 до 72% пациентов, принимавших ТАБЕКС.
Не отмечено серьезных побочных явлений при соблюдении рекомендаций, изложенных в инструкции по применению.
Отмечено улучшение общего состояния больных благодаря прекращению хронической интоксикации никотином.
Необходимо убедить пациентов, у которых 1-й курс лечения закончился неудачно, через 4–5 мес повторить его.

Табакокурение является важной причиной преждевременных смертей. С другой стороны, табакокурение — одна из немногих причин, угрожающих здоровью людей, на которую можно достаточно легко воздействовать. ТАБЕКС — это реальный шанс отказаться от курения, изменить свою жизнь к лучшему и сохранить здоровье.

Олег Мазуренко

Цитизин (Cytisine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цитизин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цитизин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цитизин

Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Фармакология

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД . Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др. , в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

При рефлекторной остановке дыхания ( в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

Применение вещества Цитизин

Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС , хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цитизин

Со стороны органов ЖКТ : изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД , боль в грудной клетке.

Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС , АД , функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Пути введения

Внутрь, трансдермально, местно (на слизистую защечной области).

Меры предосторожности вещества Цитизин

При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.

Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.

Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС , имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.

Цитизин

Латинское название: Cytisinum

Описание актуально на: 14.10.17

Цитизин – препарат для коррекции разнообразных нарушений при алкогольной и наркотической зависимости.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Цитизин выпускается в виде таблеток, пластыря и пленки, которую крепят к небу или внутренней поверхности щеки.

Показания к применению

Цитизин назначают для лечения никотиновой зависимости, для облегчения отказа от курения и облегчения абстинентного синдрома.

Противопоказания

Употребление таблеток, а также препарата в других лекарственных формах запрещено при повышенной чувствительности к любым его компонентам, также при стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказанием к лечению Цитизином является атеросклероз и нарушение мозгового кровообращения, а также повышенное артериальное давление.

Нельзя лечиться данным препаратом при некоторых заболеваниях ЖКТ, например, при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Запрещено использование Цитизина и при беременности, а также в период лактации.

Инструкция по применению Цитизин (способ и дозировка)

Дозировка и способ применения Цитизина зависят от формы его выпуска. Таблетки принимают каждые два часа по 1,5 мг. Лечение продолжается в течение трех дней после момента отказа от курения. Начиная с четвертого дня и по двенадцатый, таблетки Цитизина принимают в такой же дозировке, но через каждые два с половиной часа. Начиная с тринадцатого и по пятнадцатый день, лекарство принимают через три часа. С шестнадцатого дня по восемнадцатый принимать таблетки Цитизина необходимо каждые пять часов. Если ожидаемый эффект не будет получен, то употребление препарата можно прекратить. Через 2-3 месяца после завершения первого курса можно начать повторный курс лечения.

Цитизине в виде пластыря наклеивают на предплечье. Такая форма выпуска лекарства обеспечивает попадание активных компонентов препарата в организм через поверхность кожи.

Перед наклеиванием пластыря протереть кожу спиртом или тщательно промыть водой. После того как пластырь будет наклеен, его необходимо беречь от попадания воды и любых других жидкостей. Количество действующего вещества в пластыре зависит от его размера и должно подбирать индивидуально каждому пациенту.

Также Цитизин выпускают в виде пленки, которую крепят к небу или внутренней поверхности щеки. Такие пленки используют каждые день, от четырех до восьми раз с первого по пятый день отказа от табакокурения.

Побочные эффекты

Цитизин обычно хорошо переносится. Побочные действия возникают в минимальном количестве. Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

Сухость слизистых оболочек ротовой полости.
Запор, искажение вкусовых ощущений, диарея, болезненные ощущения в области эпигастрия, тошнота.
Головокружение, головные боли, нарушения режима сна, сонливость, резкая смена настроения, раздражительность.
Тахикардия, боли в грудной клетке, чувство усиленного сердцебиения, рост артериального давления.
Аллергические реакции, эозинофилия, высыпания на коже, миалгия, одышка.
Снижение веса, потливость.

Передозировка

При передозировке лекарства наблюдаются: тошнота, рвота, слабость, повышение судорожной активности, паралич дыхания, тахикардия, мидриаз.

Если произошла передозировка таблетками, то рекомендуется промыть желудок. Необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, поддерживать нормальную дыхательную функцию. Показано введение инфузионных растворов, аналептиков, противосудорожных средств, кардиотонических препаратов.

Аналоги Цитизин

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Цитизин способен оказывать стимулирующее воздействие на Н-холинорецепторы, это способствует рефлекторной стимуляции дыхательного центра, находящегося в продолговатом мозге. Также доказано влияние препарата на холинореактивные структуры тканей надпочечников. Это приводит к заметному увеличению выделения эпинефрина (адреналина), что помогает запустить механизмы повышения артериального давления.

Учитывая такое действие препарата, до недавнего времени его весьма успешно применяли для лечения интоксикаций организма окисью углерода, морфином, барбитуратами или любыми другими веществами, вызывающими угнетение центральной нервной системы. На сегодняшний день создано уже достаточно много альтернативных антагонистов морфинов и барбитуратов, поэтому использование Цитизина несколько ограничилось.

Не смотря на ограничения употребления, таблетки Цитизина остаются эффективным и популярным лекарственным средством, помогающим бороться с алкогольной и наркозависимостью. Препарат часто употребляется внутривенно или внутримышечно у инфекционных больных в связи с угнетением дыхания и кровообращения. Также он весьма эффективен при остановке дыхания.

Особые указания

Во время приема таблеток или применения пленок и пластырей нельзя курить, это может привести к развитию тяжелой никотиновой интоксикации. Лечение препаратом будет успешным только в том случае, если пациент сознательно принял решение бросить курить.

Таблетки Цитизина в своем составе содержат лактозу. Поэтому их нельзя принимать пациентам с непереносимостью галактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы.

Нельзя сочетать ТДТС с прочими ЛС, имеющими подобный механизм действия и побочные реакции. Участок кожи, на который производится аппликация лекарственного пластыря, нельзя мочить.

При условии отсутствия головокружения, препарат не оказывает влияния на способность управлять механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

Существует риск эмбриотоксического действия при его употреблении в период беременности.

В детском возрасте

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

В пожилом возрасте

Препарат не рекомендуется принимать людям старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Препарат снижает эффективность гипотензивных средств.

Лечение данным веществом увеличивает риск развития холиномиметических побочных действий вследствие приема карбахола, ацетилхолина, ревастигмина, галантамина, пиридостигмина, дистигмина.

После того как пациент перестал курить, могут усилиться побочные реакции от лечения оланзапином, теофиллином, клозапином, ропиниролом.

Прием бендазола, Цитизина, папаверина, метамизола натрия и фенобарбитала значительно снижает эффективность препаратов.

Препарат повышает риск возникновения болей в мышцах при сочетании с ловастатином, флувастатином, симвастатином, правастатином.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Цена в аптеках

Цена Цитизин за 1 упаковку от 860 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Цитизин

Описание действия

Алкалоид, стимулирующий вегетативную нервную систему, обладает действием, аналогичным никотину (агонистическое, антагонистическое и периферийное действие), находящийся, в частности, в семенах ракитника (Laburnum anagyroides). Механизм действия включает: селективное связывание с никотиновыми рецепторами, сродство с рецептором α4β2 в 7 раз превышающее никотин, стимуляция секреции допамина, антагонистический эффект одновременно вводимого никотина. Стимулирует дыхательный и вазомоторный центры, увеличивает секрецию адреналина, повышает артериальное давление, снимает симптомы, возникающие после прекращения применения никотина. После применения перорально препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в сыворотке примерно через час. Небольшой процент дозы метаболизируется. 64% от введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Средний t1 / 2 на этапе элиминации составляет примерно 4 ч, а среднее время пребывания лекарственного средства в организме составляет примерно 6 ч.

Цитизин: инструкция по применению

Лечение никотиновой зависимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт, клинически значимое нарушение сердечного ритма, беременность, период лактации. Использовать с осторожностью у больных с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, атеросклерозом или другие заболеваниями периферических сосудов, гипертензией, феохромоцитомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом, некоторыми формами шизофрении, почечной или печеночной недостаточностью; перед началом лечения следует тщательно оценить соотношение риска к пользе. Препарат может быть использован только лицами с серьезным намерением бросить курить; применение препарата и одновременное курение может привести к усилению побочных эффектов никотина. В связи с ограниченным клиническим опытом не рекомендуется для применения лицам в возрасте до 18 лет и пожилым людям (старше 65 лет). Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержат лактозу и не должны применяться лицами с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Не использовать параллельно с противотуберкулезными препаратами. Нет клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.

Цитизин: побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабые и умеренные и чаще всего проявляются как расстройства желудочно-кишечного тракта (сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, изменения вкусовых ощущений, запор, диарея, вздутие живота, жжение языка, изжога, слюнотечение). Также может произойти: повышение аппетита, увеличение веса, перепады настроения и раздражительность. Кроме того, могут появиться: повышенная утомляемость, недомогание, усталость, слезотечение, ускорение или замедление сердечного ритма, повышение артериального давления, головные боли и головокружение, нарушения сна (бессонница, сонливость, вялость, ночные кошмары), беспокойство, трудности с концентрацией внимания, снижение либидо, одышка, кашель, мышечные боли, сыпь, потливость, снижение эластичности кожи, повышение уровня печеночных ферментов. Эти побочные эффекты возникают главным образом в начале лечения и исчезают по его окончании. Они также могут быть вызваны прекращением курения. При передозировке наблюдается тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, нарушение дыхания, миоз. Также как при никотиновой интоксикации, следует применить поддерживающее лечение (в случае перевозбуждения можно использовать успокоительные средства или препараты для снижения артериального давления).

Беременность и лактация

Не применять в период беременности и лактации.

Цитизин: дозировка

Перорально 1,5 мг каждые 2 часа (6 таблеток или капсул/день) в течение 3 дней, 4–12 день каждые 2,5 часа (максимум 5 таблеток или капсул/день), 13–16 день каждые 3 часа (максимум 4 таблетки или капсулы/день), 17–20 каждые 5 часов (максимум 3 таблетки или капсулы/день), 20–25 день 1,5–3 мг/день. Курение следует прекратить не позднее 5 дней после начала лечения, перед началом лечения следует уменьшить количество выкуриваемых сигарет. Во время лечения курить нельзя, поскольку от этого зависит длительность результатов лечения. При отсутствии результатов лечение следует прекратить и попытаться возобновить его через 2-3 месяца.

Примечания

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и обслуживать механическое оборудование.

NET-ALKO

Все об алкоголе и курении

Цитизин вред для организма

На страницах этого сайта я неоднократно говорил, что не являюсь сторонником применения лекарственных средств, специально предназначенных для облегчения абстинентного синдрома при отказе от курения. Но в виду того, что некоторые лекарственные препараты такого рода пользуются большой популярностью, хочу сделать свою субъективную характеристику некоторым из таких препаратов. Думаю, что стоит отметить такой препарат как табекс (цитизин) и подобные ему, но уже менее популярные препараты (применявшиеся раньше, но устаревшие) — анабазин и лобесил. Говоря «подобные», я имею в виду применение этих препаратов в качестве вещества заменяющего никотин. Это, на мой взгляд, единственное достоинство этих лекарств — организм получает не сам никотин, а другое вещество, которое «организм не знает». Думаю, что это лучше, чем препараты содержащие никотин, хотя, я не сторонник ни тех, ни других. Это не реклама и не антиреклама, а просто субъективный взгляд на лекарства такого рода.

Препарат табекс предназначен для облегчения дискомфорта (абстинентного синдрома), возникающего непосредственно после отказа от курения. Табекс вызывает чувство насыщения или передозировки никотином благодаря содержащемуся в нем веществу под названием цитизин. Цитизин — алкалоид, содержащийся в семенах бобовых растений: ракитник и термопсис ланцетолистногий. Цитизин близок по действию к никотину. Он воздействует на обменные процессы в организме человека очень подобно воздействию никотина. Действуя на организм человека подобно никотину он, таким образом, замещает никотин у человека, который бросил курить и вызывает неприятное чувство передозировки у человека решившего уменьшить количество выкуриваемых в день сигарет. Эта способность замещать никотин дает возможность испытывать ощущения подобные тем, которые возникают при большем, чем обычно выкуривании сигарет за некоторый промежуток времени и может оказаться полезной для бросающих курить людей.

Если сказать подробнее о цитизине как о главном действующем веществе табекса, то нужно отметить, что он способен оказывать возбуждающее действие на вегетативную нервную систему. Он возбуждает дыхание, считается дыхательным аналептиком и применяется для восстановления дыхания, например при остановке дыхания при операциях. Кроме того, цитизин способен стимулировать выброс адреналина надпочечниками, что также активизирует дыхание, сердечную деятельность и повышает артериальное давление. Цитизин применялся, также, до недавнего времени при отравлениях некоторыми лекарственными препаратами. Но главное его применение в настоящее время — это помощь людям желающим бросить курить.

Табекс — выпускается в виде таблеток. В одной пачке находится 100 таблеток. Это количество рассчитано на 1 курс лечения для желающих бросить курить, примерно на 25 дней.

Достоинства табекса: Главное достоинство этого препарата заключается в том, что благодаря действию его основного вещества цитизина — вещества сильно схожего по действию с никотином, происходит замещение никотина другим, подобным веществом. Это ценно, ведь никотин замещается цитизином, а организм его не знает. Следовательно, для желающих бросить курить отвыкание от никотина происходит непосредственно после последней выкуренной сигареты. Существует еще одна лекарственная форма цитизина — пленки с латинским названием Membranulaecum Cytisino, которые приклеиваются к десне в загубной части. Препарат всасывается в кровь через слизистую оболочку десны. Учитывая насколько вредны препараты — табекс (цитизин), лобелин и анабазина гидрохлорид для желудочно-кишечного тракта, — это более щадящая форма применения препарата.

Недостатки табекса: К основным недостаткам табекса относятся, конечно же, его многочисленные противопоказания. Эти противопоказания относятся к людям, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нервной системы (в том числе головного мозга), щитовидной железы. Противопоказания также относятся к людям, имеющим сахарный диабет, печеночную и почечную недостаточности. Запрещено применять препарат при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

При применении табекса возможны побочные действия, такие как сухость во рту, нарушение аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, запор, головная боль, повышенная раздражительность, тахикардия и повышение артериального давления.

Не смотря на то, что цитизин предназначен для того, чтобы заменять никотин при отказе от курения (это мы отнесли к достоинствам табекса), при длительном употреблении цитизина происходит привыкание к нему, как и к никотину. С этим важно считаться. Поэтому применять табекс следует только в том случае, если Вы твердо решили бросить курить и не более чем 1 месяц с постепенным уменьшением его доз в течение этого месяца. Применение же табекса для уменьшения количества выкуриваемых в день сигарет может быть оправдано в том случае, если Вы твердо решили бросить курить, но сделать это постепенно. Как я уже говорил, я далеко не сторонник постепенного отказа от курения, но если Вы решили бросить курить постепенно и использовать табекс как вспомогательное средство, то будьте очень осторожны и надолго не затягивайте окончательный отказ от курения. К нему можно привыкнуть, как и к никотину. Вы рискуете не бросить курить и пристраститься к табексу (цитизину). Такие случаи бывают. Представляете до каких, извините, дурняков можно накуриваться сигаретами, употребляя табекс?

Использовать препарат табекс можно только при назначении врачом, если у Вас нет на него противопоказаний.
Если Вы решили бросить курить при помощи этого препарата, то строго соблюдайте все инструкции по его применению и постарайтесь, чтобы срок применения был как можно короче. Не забывайте о постепенном уменьшении дозировок препарата.
Если вы решили применять табекс для уменьшения количества выкуриваемых сигарет с последующим полным отказом от курения, то ни в коем случае не затягивайте время от начала приема табекса до полного отказа от курения. И еще, если Вы почувствовали, что препарат не помогает Вам уменьшить количество потребляемых сигарет, то немедленно прекратите его прием и отложите отказ от курения на некоторое время. При следующей попытке бросить курить, если Вы не раздумаете пользоваться табексом, то применяйте его при полном отказе от курения, т.е. сразу после последней выкуренной сигареты.
Крайне нежелательно употребление табекса только лишь для того, чтобы уменьшить количество выкуриваемых сигарет. Если вы по каким-либо причинам не хотите совсем отказаться от курения, то вполне возможно упорядочить по времени ваше курение. На это тоже потребуется усилие Вашей воли, но это вполне возможно.

Описание анабазина и лобесила можно прочитать, пройдя по соответствующим ссылкам.