Сколько стоит чампикс от курения

Чампикс, табл. п/о пленочной 1 мг №112

Чампикс ®

Pfizer H.C.P. Corporation (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 8; № ЛСР-006439/08, 2008-08-11 от Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в комплектах (0,5 мг — блистеры 11 шт. + 1 мг — блистеры 14 шт. или 0,5 — блистеры 11 шт.+1 мг — блистеры 14 шт. и блистеры 28 шт.); в упаковке картонной 1 комплект. В банках ПЭ 56 шт. (табл. по 1 мг); в пачке картонной 1 банка или в блистерах 14 или 28 шт. (табл. по 1 мг); в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров по 14 шт. или 2 блистера по 28 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α₄β₂ никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α₄β₂ никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α₄β₂ рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α₄β₂ никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина)..

Фармакокинетика

Всасывание C_max в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%), не зависит от возраста и функции почек.

Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 — 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина >50 мл/мин и ≤80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина ®

Никотиновая зависимость у взрослых.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности;

возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Прекращение курения, как на фоне терапии Чампиксом ® , так и без нее, опровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований Чампикса ® ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными, и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4% для группы варениклина и 9,7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота — 2,7 и 0,6 % в группах варениклина и плацебо соответственно; головная боль — 0,6 и 1,0%; бессонница — 1,3 и 1,2 %; необычные сновидения — 0,2 и 0,2%.

На фоне приема Чампикса ® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 но ® , регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства, и не все они прекратили курить. Роль Чампикса ® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.

Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек и отеки лица.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляется за счет почечной секреции (в частности метформина).

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Дигоксин. Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего сАД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Лечение препаратом Чампикс ® следует начинать за 1 нед до выбранной пациентом даты прекращения курения. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг два раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса ® , то дозу можно временно или постоянно уменьшить.

Курс лечения — 12 нед. Для пациентов, которые успешно прекратили курение к концу 12 нед, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза в сутки в течение 12 нед.

Пациентам, которым не удается бросить курить в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.

Нарушение функции почек. Изменение дозы Чампикса ® у больных с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина ® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

По причине недостатка клинических данных по применению Чампикса ® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Коррекция дозы Чампикса® у больных с нарушением ее функции не требуется.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы Чампикса ® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети. Чампикс ® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (См. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Особые указания

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых ЛС, что может потребовать коррекции их дозы (например теофиллин, варфарин и инсулин).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. раздел «Побочные эффекты»). Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать возможность постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса ® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользования техникой. Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Чампикс

Инструкция по применению Чампикс

Состав

Активное вещество: варениклин;

Показания к применению Чампикс

Чампикс используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Противопоказания к применению Чампикс

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Чампикс не следует применять во время беременности и кормления грудью.
• Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.

Рекомендации по применению

Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную помощь и поддержку.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме

• 1-3 день – 0,5 мг один раз в день
• 4-7 день – 0,5 мг два раза в день
• с 8 дня до конца лечения – 1 мг два раза день

Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, прекративших курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Применение Чампикс при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакологическое действие

Чампикс – препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Побочные действия Чампикс

Инфекции: нечастые – бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции
Нарушения метаболизма и питания: частые – повышение аппетита, нечастые – анорексия, снижение аппетита, полидипсия
Психиатрические расстройства: очень частые – ненормальные сны, бессонница, нечастые – паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления, быстрые изменения настроения
Неврологические расстройства: очень частые – головная боль, частые – сонливость, головокружение, дисгезия; нечастые – тремор, нарушение координации, дизартрия, гипертония, беспокойство, дисфория, гипоэстезия, снижение вкусовых ощущение, апатия, повышение либидо, снижение либидо
Со стороны сердца: нечастые – фибрилляция предсердий, сердцебиения
Со стороны органа зрения: нечастые – скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые – Шум в ушах
Со стороны системы дыхания: нечастые – одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – тошнота; частые – рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; нечастые – рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык
Изменения кожи и подкожных тканей: нечастые – генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, ночные поты
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечастые – скованность суставов, спазмы мышц, боль в стенке грудной клетки, костохондрит
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – глюкозурия, ноктурия, полиурия
Со стороны репродуктивной системы: нечастые – меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция
Общие и местные реакции: частые – усталость; нечастые – дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста
Результаты исследований: нечастые – повышение артериального давления, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей функции печени, снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови

Особые указания

Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у больных с эпилепсией нет. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Чампикс оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс ® не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°С. Срок годности: 2 года.

лекарственный Препарат Чампикс таблетки 1 мг 28 шт

Цены на Препарат Чампикс таблетки 1 мг 28 шт в г. Балашиха

Общие Характеристики

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки дозировкой 0,5 мг: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью “Pfizer” на одной стороне и “СНХ 0,5” на другой стороне

Таблетки дозировкой 1 мг: светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью “Pfizer” на одной стороне и “СНХ 1,0” на другой стороне

никотиновой зависимости средство лечения

N.07.B.A Препараты, применяемые при никотиновой зависимости

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулируя их, но в значительно меньшей степени, чем никотин.

Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким обратом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома “отмены”, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях, изучавших эффективность варениклина и бупропиона, варениклин продемонстрировал статистически значимое превосходство. Во время активного лечения тяга к курению и проявление синдрома “отмены” были значительно снижены у пациентов, рандомизированных в группу варениклина, но сравнению с плацебо. Варениклин также существенно снижал эффекты подкрепления, возникающие при курении, которые могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время лечения, по сравнению с плацебо. Влияние варениклина на тягу к курению, синдром “отмены” и эффекты подкрепления не оценивались при последующем наблюдении, когда медикаментозное лечение не проводилось.

Плацебо-контролируемое слепое клиническое исследование продемонстрировало эффективность дополнительных 12 недель терапии варениклином для воздержания от курения по сравнению с плацебо.

Пациентам, не желающим или не способным поставить це��ь бросить курить в течение 1-2 недель, можно предложить начать лечение, с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в пределах 5 недель.

Пациенты, которые ранее пытались бросить курить с применением варениклина и которые повторно получали лечение варениклином, имели лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания по сравнению с плацебо.

В плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у пациентов, не способных или не желающих бросить курить в течение 4 недель, но желающих постепенно уменьшать курение в течение 12 недель перед тем, как бросить был подтвержден более высокий уровень стойкого воздержания по сравнению с плацебо;

При применении препарата варениклина у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий 15 профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.

Максимальная концентрация варениклина (С_mах) в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сутки до 3 мг/сутки фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая ( 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 12 недель, включающих 7002 пациентов (4190 пациентов принимали варениклин, 2812 пациентов принимали плацебо) был проведен для систематической оценки сердечно-сосудистой безопасности варениклина.

При применении препарата Чампикс® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнения данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно–сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин.

Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Нет данных о применении препарата Чампикс® у пациентов с эпилепсией.

На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (как при наличии, так и при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс®. Причинная связь между использованием варениклина и развитием судорог не была установлена.

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугрожающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Хранить при температуре 15-30 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей

Условия отпуска из аптек

Вы можете выбрать лекарственный Препарат Чампикс таблетки 1 мг 28 шт среди 1 предложений от 1 проверенных интернет-магазинов в Балашихе по цене и стоимости доставки. Цены на Препарат Чампикс таблетки 1 мг 28 шт варьируются от 1670 р. до 1670 р.. Информация актуальна на Февраль, 2020.

Чампикс

Состав

В состав средства Чампикс входит активное вещество варениклина тартрат, а также дополнительные ингредиенты — микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кальция гидрофосфат, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Таблетки, которые содержат 850 мкг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, белый или почти белый цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 0.5».

Таблетки, которые содержат 1.71 мг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, светло-голубой цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 1.0».

Упакованы в блистеры по 11, 14 или 28 штук, а также в банки из полиэтилена по 56 штук.

Фармакологическое действие

Таблетки применяются для лечения зависимости от никотина. Действующее вещество варениклин, попадая в организм, связывается с α4β2 н-холинорецепторами, по отношению к которым он частично является агонистом никотина. Таким образом, отмечается одновременная агонистическая активность (ее степень меньше, чем у никотина) и антагонизм при наличии никотина.

Следовательно, варениклин блокирует способность никотина к стимуляции α4β2 н-холинорецепторов и подавляет его активность по отношению к мезолимбической дофаминовой системе. Этот механизм является основой формирования зависимости от никотина, то есть удовольствия, получаемого вследствие курения.

Таблетки от курения Чампикс снижают тягу к табакокурению, а также значительно облегчают симптомы синдрома отмены. В то же время человек, принимающий этот препарат, постепенно отмечает снижение ощущения удовольствия от курения.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысший уровень концентрации активного вещества в плазме крови отмечается примерно через 3-4 часа после перорального приема Чампикс. После приема внутрь средство почти полностью всасывается, отмечается высокий уровень его системной биодоступности, который не связан с периодом его приема на протяжении дня, с употреблением по отношению к принятию пищи.

После того, как препарат был принят один раз (доза от 0.1 мг до 3 мг) либо после повторного приема или повторного приема Champix в аналогичной дозе отмечался линейный характер фармакокинетики варениклина.

Действующее вещество распределяется в тканях организма, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и попадает в мозг. Отмечается низкая степень связывания с белками плазмы крови – менее 20%.

Около 92% в неизмененном виде выводится из организма через почки, меньше 10% выделяется как метаболиты. Время полувыведения варениклина равняется 24 часам.

Нет зависимости фармакокинетики варениклина от пола, возраста, расы, а также от того, курит ли пациент, принимает ли он другие лекарства.

Показания к применению

Champix назначается при никотиновой зависимости у взрослых людей.

Противопоказания

Нельзя принимать это средство в таких случаях:

• высокая чувствительность к составляющим Чампикса;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• возраст пациента до 18 лет;
• беременность и период кормления.

Побочные действия

Если в процессе лечения Чампикс пациент прекращает курить, этот процесс может сопровождаться разнообразными неприятными симптомами. В частности, возможно проявление проблем со сном, раздражительности, плохого настроения, ощущения неудовольствия, двигательного беспокойства, увеличения аппетита, прибавка веса. При отказе от курения могут усугубляться присутствующие ранее психические расстройства. Также в процессе лечения у пациентов отмечалось депрессивное настроение, нарушения поведения, случаи гиперчувствительности. Но все нежелательные явления, в первую очередь связаны с отказом от курения, а не с началом терапии препаратом. Как правило, они наблюдались на протяжении первой недели лечения и были либо слабыми, либо выраженными умеренно.

При лечении Чампикс в дозе, которая рекомендуется, чаще всего пациенты отмечали проявление слабой или умеренной тошноты. При этом редко требовалась отмена лечения.

Кроме того, на фоне терапии Чампиксом отмечались такие негативные проявления:

• Часто — повышение аппетита, редко — снижение аппетита, анорексия.
• Часто — проявление бессонницы, необычные сновидения, редко — панические приступы, нарушение мышления, неустойчивое настроение.
• Часто – сонливость, головная боль, головокружение, редко — нарушения в процессах координации, тремор, гипертония, дисфория, двигательное беспокойство, гипестезия, снижение сексуального желания.
• Часто – рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, редко – симптомы гастрита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе.
• Также в редких случаях может отмечаться сердцебиение, инфекционные заболевания, расширение зрачков, боли в глазном яблоке, миопия,усиленное слезотечение, кашель, одышка, храп, застой в дыхательных путях и в придаточных пазухах носа, сыпь, акне, эритема, скованность суставов, спазмы мышц, никтурия, глюкозурия, полиурия, боли в груди,астения, недомогание и др.

Инструкция по применению Чампикса(Способ и дозировка)

Инструкция на Чампикс предусматривает прием препарата внутрь, при этом его нужно обязательно запивать водой. Средство можно принимать вне зависимости от времени употребления еды.

По мнению специалистов, более успешными результаты терапии будут у тех пациентов, которые всерьез намерены отказаться от вредной привычки, и принимают лекарство по той схеме, которую предусматривает инструкция по применению Чампикса.

Начало терапии препаратом необходимо обеспечить за одну неделю до того дня, когда человек решил отказаться от вредной привычки. Рекомендуется 1 мг средства принимать дважды в сутки, разделяя эту дозу по такой схеме:

С 1 по 3 день: 0,5 мг 1 раз в сутки; с 4 по 7 день — 0,5 мг 2 раза в сутки; начиная с 8 дня и до окончания терапии нужно принимать 1 мг дважды в сутки. При проявлении побочных эффектов доза препарата может на некоторое время уменьшаться. Как принимать ЛС в таком случае, подробно расскажет врач.

Период лечения продолжается 12 недель. Если пациент прекратил курить к концу двенадцатой недели, возможно проведение дополнительного курса терапии средством, при этом доза его составляет 1 мг ежесуточно (в два приема) на протяжении еще 12 недель.

Те люди, которым так и не удалось избавиться от привычки курить в течение 12-недельного лечения, или те, у кого произошел рецидив после терапии, могут провести повторную попытку лечения, но только в том случае, если причина срыва установлена и устранена.

При тяжелом нарушении функций почек у пациента доза Чампикс снижается до 1 мг один раз в сутки. При нарушенных функциях печени не нужно корректировать дозу препарата. Чампикс в обычной дозе также назначается пожилым людям.

Передозировка

Не зафиксировано случаев передозировки варениклина. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Выведение варениклина проводится посредством гемодиализа у людей, страдающих тяжелыми нарушениями функций почек. Но при передозировке опыт применения средства отсутствует.

Взаимодействие

Не определяется клинически значимого взаимодействия действующего вещества Чампикс с другими лекарственными средствами. Не требуется корректировать дозировку отмеченных препаратов или варениклина при их одновременном использовании.

В терапевтических дозах варениклин не влияет на транспортирование белков у человека. Поэтому варениклин не оказывает влияния на фармакокинетику средств, клиренс которых происходит за счет почечной секреции.

При одновременном лечении циметидином происходит рост AUC варениклина на 29% ввиду уменьшения его почечного клиренса.

Фармакокинетика Варфарина при одновременном приеме варениклина не меняется. Изменения фармакокинетики Варфарина может само по себе произойти вследствие прекращения табакокурения.

При одновременном применении никотинзаместительной терапии, в частности пластырей с никотином, на протяжении 12 дней отмечалось значимое снижение среднего сАД. Также чаще отмечались проявления побочных эффектов – тошноты, рвоты, усталости.

Условия продажи

Чампикс реализуется по рецепту.

Условия хранения

Следует беречь препарат от детей, хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Чампикс может храниться 2 года.

Особые указания

При проявлении физиологических изменений в организме на фоне лечения Champix после отказа от курения может меняться фармакокинетика или фармакодинамика ряда лекарственных средств. В таком случае может возникнуть необходимость коррекции дозировки Теофиллина, Инсулина, Варфарина и других лекарственных средств.

При прекращении приема Чампикс примерно у 3% людей отмечалась повышенная раздражительность, депрессия, проблемы со сном, повышение тяги к курению.

Перед началом лечения препаратом специалист должен четко разъяснить пациенту о возможности проявления разнообразных психоневрологических симптомов. Важно понимать, что при лечении Чампиксом у человека может нарушаться поведение, отмечается депрессивное состояние. Перед лечением следует обязательно рассказать врачу обо всех психоневрологических проявлениях, которые отмечались у человека ранее.

В связи с тем, при приеме Чампикс может отмечаться сонливость и головокружение, не рекомендуется в процессе терапии управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Перед началом таких действий следует четко осознавать реакцию организма на прием препарата.

Аналоги Чампикса

В аптеках можно найти ряд других лекарств, которые применяются с целью избавления от никотиновой зависимости. Эти средства действуют похоже, однако в них содержатся другие активные вещества. Это препараты Табекс, Лобелин, Табакум-плюс, Мебикар, Зибан, Гамибазин и др.

Что лучше: Табекс или Чампикс?

Препарат Табекс имеет в составе активное вещество цитизин, Чампикс — варениклин. При приеме Чампикс, как и при лечении Табекс, в организме курильщика происходят реакции, похожие на те, что проявляются при воздействии никотина. Однако варениклин и никотин являются антагонистами, поэтому при курении и одновременном приеме этого препарата у человека вырабатывается чувство отвращения к табаку. Чампикс является более современным средством, чем Табекс, хотя и стоимость его более высокая.

Детям

Не используется для лечения детей и подростков до 18 лет, так как нет данных по поводу безопасности и эффективности этого препарата для подростков и детей.

При беременности и лактации

Нельзя применять средство на любом сроке беременности, а также при грудном вскармливании ребенка.

Отзывы о Чампиксе

Те пациенты, которые принимали средство Чампикс, отзывы на форумах оставляют разные, но преимущественно позитивные. Многие люди, принимая эти таблетки от курения, сумели быстро избавиться от этой пагубной привычки. Под воздействием этого средства желание курить исчезает постепенно и относительно незаметно. Иногда пациенты отмечали проявление некоторых побочных воздействий, в частности, тошноты, раздражительности. Тем не менее, при оценке препарата Чампикс отзывы врачей в основном положительные, так как в большинстве случаев после приема курса препарата отмечается выраженный эффект. Тем не менее, в основном позитивный эффект отмечался в тех случаях когда человек сознательно стремился отказаться от такой вредной привычки, как курение.

Цена Чампикса, где купить

Цена Чампикса (500 мкг и 1 мг, соответственно, 11 и 14 штук в упаковке) составляет от 1300 до 1400 рублей. Чампикс таблетки от курения (1 мг, 112 штук) купить в СПб можно в среднем за 3200 рублей. Купить Чампикс в Москве можно по такой же цене, стоимость может варьироваться в зависимости от места продажи.

Чампикс

таб. п/о комплект. 0,5мг №11+1мг №14

таб. п/о комплект. 0,5мг №11+1мг №14

Р-Фарм Германия Гмбх

Фармакологическая группа

Состав и формы выпуска

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 0.5 мг содержит:

Активное вещество: варениклин – 0.5 мг (в виде варениклина тартрата – 0,85 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62.57 мг, кальция гидрофосфат – 33,33 мг, крое карме л лоза натрия – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг. магния стеарат – 0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) – 4,00 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-А (содержит гипромеллозу и триацетин) – 0,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг содержит:

Активное вещество: варениклин – 1 мг

(в виде варениклина тартрата 1,71 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 125.13 мг, кальция гидрофосфат – 66,66 мг, кроскармеллоза натрия – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный -1,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг; пленочная оболочка: опадрай прозрачный YS-2-19114-А (содержит гипромеллозу и триацетин) – 1,00 мг; опадрай синий 03В90547 (содержит гипромеллозу. титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) -8,00 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,5 мг или 1 мг

Первичная упаковка
11 таблеток дозировкой 0,5 мг в блистер из Аклар /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги
11 таблеток дозировкой 0,5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар”/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги
14 или 28 таблеток дозировкой 1 мг в блистер из Аклар /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги
56 таблеток дозировкой 0.5 мг в банку из полиэтилена высокой плотности 56 таблеток дозировкой 1 мг в банку из полиэтилена высокой плотности Вторичная упаковка

1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

Упаковка для поддерживающей терапии

1 блистер, содержащий 11 таблеток дозировкой 0.5 мг и 14 таблеток дозировкой 1 мг, и

1 блистер- содержащий 28 таблеток дозировкой 1 мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

2 блистера, содержащих по 14 таблеток дозировкой I мг. или 2 блистера, содержащих 28 таблеток дозировкой I мг, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по применению.

1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток дозировкой I мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 0,5 мг. в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

1 банку, содержащую 56 таблеток дозировкой 1 мг, в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

На блистере, содержащем 11 таблеток (как на отдельном, так и на общем с 14 таблетками дозировкой I мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.

При упаковке по 1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 таблеток по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель

1 комбинированную картонную упаковку, содержащую 1 блистер с 11 таблетками дозировкой 0,5 мг и 14 таблетками дозировкой 1 мг, и 1 блистер с 28 таблетками дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 блистера с 28 таблетками дозировкой I мг, в картонную пачку.

Описание

Таблетки дозировкой 0.5 мг:
белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «СНХ 0.5» на другой стороне.

Таблетки дозировкой 1 мг: светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «СНХ 1.0» на другой стороне.

Взаимодействие

Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, варениклин не обладает клинически значимыми лекарственными взаимодействиями. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионов человека (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина. так как не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р₄₅о, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформина – см. ниже).
Метформин
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин
Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29 % за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин
Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин
Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД <на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота развития тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация варениклина (C_m;iX) в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сутки до 3 мг/сутки фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях и проникает через тематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая ( 6400 нг/мл). Выли протестированы следующие изоферменты цитохрома Р450: 1А2. 2А6, 2В6, 2С8. 2С9, 2CI9. 2D6. 2Е1, и ЗА4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов IA2 и ЗА4 цитохрома Р450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома Р450. Выведение

Период полувыведения (Т’_/;) варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков переносчиков ОСТ2.

Линейность/нелинейность фармакокинетики варениклина

Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0.1 до 3 мг) и многократном (от I до 3 мг/сут) приеме. Фармакокинетика в особых группах

Как показали фармакокинстические исследования и фармакокинетический популяционный анализ фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии. Нарушение функции почек

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина Беременность

Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300 – 1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящею к порокам физического развития.

В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется в грудное молоко. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.

Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.

Способ применения и дозы

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Чампикс” принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг два раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

0,5 мг один раз в сутки

0,5 мг два раза в сутки

День 8 – конец лечения

1 мг два раза в сутки

Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс обычно следует начинать за 1-2 педели до выбранной даты. Общая продолжительность препаратом Чампикс”лечения должна составить 12 недель.

Пациентам, успешно отказавшимся от курения к концу 12-ой недели лечения, может быть рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 недель терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.

Пациенты с соответствующей мотивацией, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином. или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.

Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс” из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0,5 мг два раза в сутки временно или постоянно.

Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.

Коррекция дозы препарата Чампикс” у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения. Нарушение функции почек

Изменение дозы препарата Чампикс у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и 30 мл/мин и 1 и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно связанных с применением исследуемого препарата, и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6 %). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата. На фоне приема препарата Чампикс также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень частые > 10 %; частые – от >1 % до 0,1 % до 0,01 % до Последствия отказа от курения

Физиологические изменения в результате отказа от курения как с помощью препарата Чампикс*, так и без него, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику определенных лекарственных средств, поэтому может потребоваться коррекция доз (примерами таких препаратов являются, помимо прочего, теофиллип, варфарип и инсулин). I [оскольку курение индуцирует CYP1А2. отвыкание от курения может привести к увеличению концентраций субстратов CYP1А2 в плазме крови.

По итогам постмаркетинговых наблюдений за пациентами, принимавшими Чампикс®, сообщалось об изменениях поведения, нарушениях памяти, состояниях страха, психозах, перепадах настроения, проявлениях агрессивности, депрессиях, суицидальном поведении, а также о появлении мыслей о суициде и попыток суицида. При сравнительном анализе риска тяжелых нейропсихиатрических явлений у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе и без них. которые получали терапию варениклином. бупропионом, никотинзаместительной терапией в форме пластырей или плацебо для отказа от курения, было показано, что терапия варениклином не была связана с повышенным риском нежелательных нейропсихиатрических явлений.

Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и с попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.

Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиагрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.

Психиатрические заболевания в анамнезе

Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например, депрессий). 11ри наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чапикс® для отказа от курения у пациентом с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.

Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.

Из клинических исследований, а также из опыта после вывода препарата на рынок пациенты с судорожными припадками в анамнезе и без них, получавшие лечение препаратом Чампикс®, сообщали об эпизодах развития судорожных припадков. Пациентам с судорожными припадками в анамнезе или с другими жалобами, сопряженными с судорогами, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Чампикс®.

Отмена терапии препаратом Чампикс® у до 3 % пациентов была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствителыюсти, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (языка, губ, десен), шеи (глотки и трахеи) и конечностей. В редких случаях

сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стевенса — Джонсона и полиформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

«Чампикс» — таблетки против курения с побочными эффектами

Во всем мире идет активная борьба с курением. На государственном уровне запрещают курение в общественных местах и ограничивают возможности рекламы табачных изделий, медицинские организации приводят ужасающую статистику по смертности курящих и длинные списки заболеваний, которыми они страдают. Несмотря на это люди продолжают курить, потому что не могут избавиться от зависимости. В поисках решения они пробуют самые разные методы, и в первую очередь обращают внимание на таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс» (Champix), не думая о связанном с этим риске.

Из истории таблеток «Чампикс»

В начале 2000-х годов команда химиков Центра нейробиологии компании Pfizer, которую возглавлял Джотам Коу (Jotham Coe), приступила к исследованиям механизма воздействия никотина на человеческий организм. В частности, они изучали то, как никотин связывает рецепторы, ответственные за выработку допамина, иногда называемого гормоном удовольствия. По их гипотезе, бросить курить будет гораздо проще, если заблокировать способность никотина вызывать «приятные» ощущения.

К 2005 году ученым удалось синтезировать вещество варениклин (varenicline), на основе которого позже и были созданы таблетки «Чампикс». Это вещество блокирует действие никотина, следовательно, человек перестает получать «удовольствие» от курения.

Как действует «Чампикс»?

Действующее вещество таблеток «Чампикс» связывается с определенными рецепторами головного мозга. В результате никотин уже не может оказывать того действия, благодаря которому курение вызывает желаемые ощущения у курящего. Варениклин полностью всасывается в кровь, его максимальная концентрация достигается спустя 3–4 часа после приема. В организме вещество находится в неизменном состоянии и таким образом проникает в головной мозг. В течение суток концентрация варениклина в крови падает вдвое.

Исходя из этих особенностей, выработан способ того, как принимать таблетки «Чампикс».

• Первые 3 дня нужно пить по 0,5 мг 1 раз в сутки.
• Следующие 4 дня препарат от курения «Чампикс» нужно пить по 0,5 мг уже 2 раза в сутки.
• С 8-го дня применения до конца лечения — по 1 мг 2 раза в сутки.

Если научным языком говорить о том, как действует «Чампикс», то он воздействует на α4β2-нейронные никотиновые ацетилхолиновые рецепторы мозга и связывается с ними. Именно на эти рецепторы воздействует никотин, но будучи связанными варениклином, они уже не реагируют как раньше. В результате не вырабатывается допамин.

Пройдите тест и через минуту узнайте, легко ли Вам будет бросить курить

Таблетки от никотиновой зависимости «Чампикс»: противопоказания

Так как «Чампикс» — это медицинский препарат, в прилагаемой инструкции имеется список побочных действий, которые могут возникнуть в процессе применения. Надо сказать, что как таковых противопоказаний у таблеток «Чампикс» очень много, поэтому мы решили выделить только самое важное:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• почечная недостаточность в терминальной стадии.

А вот список побочных эффектов занимает в инструкции целую страницу. Не будем перечислять их все, достаточно будет упомянуть наиболее частые последствия применения препарата:

• тошнота, рвота, запор или диарея, повышенное газообразование;
• нарушение аппетита (возможно как его снижение, так и резкое повышение);
• необычные сновидения (чаще кошмары) или, напротив, бессонница;
• головные боли, головокружения, сонливость, усталость;
• расстройство вкуса (сладкое кажется соленым и др.);
• сыпь, кожный зуд;
• боли в грудной клетке.

И это данные, полученные при первичном тестировании, которое обязано проходить любое лекарство. То есть люди, которые испытывали на себе применение «Чампикса», точно знали, как его правильно принимать, и находились под наблюдением специалистов. Так что о других побочных эффектах, которые возникают у простых людей, принимающих это лекарство, мы можем даже не знать. Кстати, компания-производитель эти данные не очень-то хочет афишировать.

Суд над таблетками «Чампикс»

Начиная с того момента, как препарат «Чампикс» вышел на рынок, свыше 3000 человек подали в суд на производителя этих таблеток — компанию «Пфайзер» (Pfizer). Люди были так недовольны побочными действиями «Чампикса», что даже решились на судебные разбирательства. Но фармацевтический гигант не спешит признавать свою вину.

Все 3000 дел являются конфиденциальными, а значит, не подлежат публичному обсуждению. Это стало возможным, поскольку материалы, касающиеся действия медикамента, стали частью судебного протокола. Таким образом, компания скрывает все подробности того, как работает «Чампикс» и чем это грозит тем, кто решает бросить курить с его помощью.

В 2012 году была попытка вызвать в суд Яна Рида — генерального директора компании «Пфайзер». В те годы, когда велась разработка «Чампикса», именно он был исполнительным директором и принимал все решения. Однако «фармацевтические» адвокаты сумели добиться того, что в суд он так и не явился.

Чем таблетки «Чампикс» отличаются от других?

Основным конкурентом «Чампикса» можно назвать «Табекс» — таблетки для тех, кто хочет бросить курить. Они сходны по принципу действия и форме выпуска, хотя кардинально различаются по составу. Действующее вещество препарата «Табекс» — цитизин, который получают из стелящегося ракитника. После попадания в организм он оказывает никотинозамещающее действие. Если закуривать во время применения «Табекса», то можно ощутить побочные действия, сходные с теми, которые возникают при передозировке никотином, то есть после большого числа выкуренных сигарет. Считается, что таким образом человек вырабатывает в себе отвращение к курению и может побороть зависимость. Но у большинства желающих бросить курить этого не происходит, поскольку желание курить одерживает вверх над «отравлением», которое создает «Табекс».

Таблетки «Чампикс», напомним, имеют другой состав и действуют иначе. Они устраняют положительные ощущения, которые дает никотин. Правда, от их употребления возникают другие побочные действия, о которых мы уже написали выше.

Если говорить об эффективности таблеток от никотиновой зависимости «Чампикс» и «Табекс», то здесь картина очень интересная. «Табекс» имеет доказанную эффективность, лишь на 2 % превышающую эффект плацебо. То есть с таким же успехом, как принимать это лекарство, можно пить таблетки из мела.

У «Чампикса» доказанная эффективность достигает 25 % (а по отзывам все 60 %), но такие показатели были получены на группе, которая, помимо приема таблеток, должна была выполнять еще одно важное условие — работать с психологом. Так что нельзя однозначно сказать, что именно дало эффект — применение «Чампикса» или психологическое воздействие.

Несмотря на то, что таблетки «Чампикс», «Табекс», а также никотинозамещающая терапия (никотиновый пластырь, жвачки и т. д.) имеют разные активные вещества и разный механизм работы, у них есть кое-что общее: они не могут устранить желание покурить.

Как бросить курить самому в домашних условиях?

«Чампикс»: отзывы курильщиков

В рекламных материалах компании «Пфайзер» сообщается о миллионах людей, которые смогли бросить курить с «Чампиксом», но мы приведем лишь несколько отзывов. Из них сразу станет понятно, как работает этот препарат.

Курил больше 20 лет. И бросать не планировал, но супруга начиталась отзывов и уговорила попробовать чампикс. Первые пару дней курил как обычно, а потом случилось вот такое явление: понос, температура подскочила до 39, в паху рези, усталость страшная, дезориентация, голова раскалывается. Хотел послать все нафиг, но деньги уплочены, как говорится. Переждал день и снова стал принимать эти таблетки, опять начался понос и рези в паху, хотя курить правда перехотелось. Но если бы мне кто-то в отзывах заранее рассказал про такие мучения, отказался бы сто процентов!

Сперва, как начала принимать таблетки «Чампикс» от курения, даже не поняла, помогают ли они. Продолжала курить, а вот на 11й день еле с кровати встала. Жуткий упадок сил, тошнит, потом вечером вырвало, а ночью никак не могла уснуть. В голове все мутится, а мне без машины никак, даже не знаю, как за руль садиться. Вот и повелась на отзывы, решила бросить курить с «Чампиксом». Лучше уж найти другой способ.

Мне бросить курить с чампиксом насоветовали не отзывы, а врач-нарколог. Объяснил мне, как это работает, прописал, как принимать, посоветовал форму выпуска и пожелал удачи. Первые три дня все было нормально, но когда на 4-й день увеличила дозировку, возник самый страшный побочный эффект в моей жизни – очень сильно разболелась голова. Не так, как пишут в других отзывах про чампикс – слегка. У меня просто невыносимо болело и резко отдавало в виски. Я даже чуть сознание не потеряла. На следующий день пришла к тому наркологу, он хотел дозировку изменить, но я вообще отказалась. Чампикс – это не таблетки от никотиновой зависимости, а таблетки для головной боли!

Хотите узнать о таблетках «Чампикс» от курения и помогают ли они? Я вам расскажу. Почитал я отзывы, узнал, как правильно принимать таблетки, и начал. Курить, действительно, почти не хотелось, но зато появилось стойкое желание покончить с собой. Серьезно. Сейчас даже удивляюсь тем мыслям, но это реально было! Хорошо, что рядом были друзья и их доброе ко мне отношение спасло. Никогда не пейте «Чампикс» в одиночку!

Меня с чампиксом свел случай, только боюсь совсем не счастливый. Желание курить пропало через 2 недели после начала применения – все как по инструкции, но дальше началась побочка. Все как по инструкции самого чампикса!) Тошнота постоянная, только через пару часов после приема таблетки немного отпускает. Постоянная рассеянность, забывчивость, невозможность сконцентрировать внимание. Да тут в отзывах еще про сны пишут. Не знаю у кого как, но у меня это были такие кошмары, что я потом заснуть боялась.

И это лишь небольшая выборка отзывов курильщиков о «Чампиксе». Вы можете самостоятельно найти гораздо больше. Причем не все отзывы будут такими же «гладкими». Только искать их нужно на независимых сайтах, а не на тех, которые продают эти таблетки.

Хотите бросить курить без мучений?

Огромный список побочных эффектов и отзывы курильщиков о «Чампиксе» красноречиво предупреждают о том, что будет с теми, кто решится принимать этот препарат. Как правило, хотя бы одно последствие из длинного списка проявляется у каждого «пациента». Но при этом есть способ избавиться от зависимости не только без мучений, но и с удовольствием.

Достаточно забыть о таблетках от никотиновой зависимости «Чампикс», «Табекс» или любых других, о которых в Сети так много отзывов, потому что они борются не с тем, что мешает Вам оставить сигареты. Любая зависимость — это прежде всего проблема на уровне психологии. «Чампикс» блокирует действие никотина, лишая курящего привычных ощущений. Но те, кто курили долгие годы, верят в удовольствие от некоторых сигарет — например, после стресса или во время отдыха. Именно эти представления не позволяют желающим бросить курить, с легкостью расстаться с сигаретами. Конечно, таблетки могут на некоторое время помочь не совать в рот сигареты, только из головы сигареты не уходят. Ни «Чампикс», ни «Табекс», ни «Бризантин» не могут стереть память о тех временах, когда сигарета была для человека поддержкой в некоторые моменты жизни.

Приходите в Центр Аллена Карра и бросайте курить без всяких таблеток, всего за один сеанс. Легко и с удовольствием!