Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Инструкция от таблеток Listel.Ru
Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.
Никотин
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.
Описание действующего вещества Никотин/Nicotine.
Формула: C10H14N2, химическое название: (S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината).
Фармакологическая группа: разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико – и наркомании; вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ н-холиномиметики.
Фармакологическое действие: н-холиномиметическое.
Фармакологические свойства
Никотин взаимодействует с центральными и периферическими (включая и те, которые расположены в вегетативных ганглиях, синокаротидной зоне, нейромышечных пластинках, мозговом веществе надпочечников) н-холинорецепторами. В малой концентрации никотин оказывает возбуждающее действие на них, в высокой концентрации никотин их блокирует. Первая фаза (фаза возбуждения) в ганглиях связана с процессом деполяризации там мембран нейронов, вторая (фаза угнетения) связана с антагонизмом (конкурентным) с ацетилхолином. В центральной нервной системе никотин воздействует на содержание и модулирует выделение норадреналина, ацетилхолина, серотонина и прочих медиаторов в окончаниях нейронов. Никотин снижает выделения соматотропного гормона и гонадотропинов, увеличивает — вазопрессина и катехоламинов. Никотин способствует выделению эндорфинов.
Воздействие никотина на центральную нервную систему (угнетение или возбуждение) зависит от психологического состояния человека, доз никотина и промежутков между ними. Малые дозы никотина возбуждают центральную нервную систему (в том числе и рвотный центр). Никотин может вызвать судороги и тремор. Никотин непосредственно и рефлекторно (с хеморецепторов синокаротидной зоны) стимулирует дыхательный центр. Воздействие никотина на систему кровообращения обусловлено активацией симпатических влияний: увеличение артериального давления, тахикардия (возможно развитие желудочковой экстрасистолии), нарушение кровоснабжения тканей и органов (из-за сужения сосудов), повышение гликогенолиза, гипернорадреналинемия и прочие эффекты. Никотин повышает сердечный выброс и потребление кислорода сердечной мышцей, усиливает работу сердца. При активации парасимпатических узлов повышается секреция (кислого желудочного сока и бронхиальных желез) и тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта и бронхов.
Никотин увеличивает адгезивную способность тромбоцитов и концентрацию в крови жирных кислот, облегчает нервно-мышечную передачу. Воздействие небольших доз никотина, которые при курении поступают в организм, на внутренние органы главным образом обусловлено рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов дуги аорты и каротидного синуса).
Постепенно к никотину развивается привыкание.
Никотин со слизистых оболочек хорошо всасывается (биодоступность зависит от уровня pH). Ионизированный никотин, который содержится в сигаретном дыме, в липидах плохо растворим, и его всасывание в достаточных количествах возможно только в легких (благодаря большой всасывающей поверхности). Неионизированный никотин из дыма сигар и трубочного табака имеет щелочную реакцию (pH 8,5) и в ротовой полости быстро всасывается (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 10% (у невдыхающих дым) и до 90% (у вдыхающих дым). Никотин проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения никотина из плазмы составляет 2 часа. Большая часть никотина превращается в печени, а также в легких и почках до биологически инертных веществ. Небольшое количество никотина в неизмененном виде и продукты его метаболизма выводятся с мочой в первые 10–15 часов.
Никотин (жевание или курение табака) способствует развитию рака легкого, ишемической болезни сердца, эмфиземы легких, хронического бронхита, психической зависимости и прочих болезней. У лиц, которые нюхают табак, увеличивается возможность развития рака носовой полости, при жевании табака – рака ротовой полости. После прекращения курения снижается повышенный риск смерти (при сравнении с некурящими людьми), а через 10–15 лет становится примерно таким же, что и у некурящих. У курящих людей значительно повышается степень атеросклеротических сужений наиболее мелких артерий сердца, увеличивается способность тромбоцитов к адгезии и возможность развития тромбоза, повышается вязкость крови вследствие полицитемии. Постоянное повышенное образование слизи, которое сопровождается кашлем с мокротой, ведет к развитию обструктивных заболеваний легких, хронического бронхита и предрасполагает к появлению рака легких. Курение увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям, снижает иммунитет, увеличивает частоту рецидивов язвенной болезни и замедляет заживление язв. Беременность реже наступает у курящих женщин. Во время беременности увеличивается возможность спонтанного аборта (вследствие дефицита в крови кислорода), нарушений в формировании плаценты, которые связаны с большим количеством в ней аномальной ДНК. В первые три года жизни ребенка курение матери увеличивает у него частоту развития респираторных инфекций и болезней легких.
Показания
Терапия никотиновой/ табачной зависимости: для снижения симптомов отмены, которые возникают при полном отказе от курения у людей, которые решили бросить курить; для снижения количества выкуриваемых сигарет у людей, которые не могут или не хотят полностью отказаться от курения; при временном отказе от курения.
Способ применения никотина и дозы
Никотин используют ингаляционно, трансбуккально, накожно. Дозу необходимо подбирать с учетом применяемой лекарственной формы и степени зависимости от табака. Жевательную резинку используют каждые 1–2 часа (до 15 резинок в сутки) в течение дневного времени, длительность терапии от 3 месяцев и до 1 года. Аппликации пластырем проводят 1 раз в сутки, длительность терапии не больше 3 месяцев.
Никотин используется для анализа действия веществ в экспериментальной фармакологии. Никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении вследствие широкого распространения курения табака. В медицинской практике использование никотина ограничивается применением для облегчения отвыкания от курения.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, тяжелая аритмия, нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт (в том числе и недавно перенесенные), кормление грудью, беременность; для жевательной резинки — воспалительные заболевания глотки и ротовой полости, активные формы заболеваний височно-нижнечелюстного сустава.
Ограничения к применению
Нарушение функционального состояния печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность, феохромоцитома (из-за того, что никотин способствует высвобождению из мозгового слоя надпочечников катехоламинов), сахарный диабет, неконтролируемые гипертиреоз, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Никотин противопоказан к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания. Никотин хорошо проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком (при этом может создавать в грудном молоке высокую концентрацию, которой будет достаточно для развития интоксикации, в том числе и остановки дыхания у ребенка).
Побочные действия никотина
Нервная система и органы чувств: головокружение, тревожность, головная боль; система пищеварения: тошнота, желудочно-кишечный дискомфорт, икота, рвота, стоматит, раздражение слизистой оболочки ротовой полости и верхних дыхательных путей, боли в жевательных мышцах, раздражение или болезненность языка; прочие: боли в горле или в ротовой полости, аритмия, тахикардия, аллергические реакции (в том числе и кожные).
Взаимодействие никотина с другими веществами
Передозировка
При остром отравлении никотином появляются: гиперсаливация, тошнота, диарея, рвота, тахикардия, артериальная гипертензия, одышка, расширение зрачков, угнетение дыхания, судороги, расстройство слуха и зрения, возможен летальный исход из-за паралича дыхательного центра. Необходима терапия, направленная на поддержание дыхания (проведение искусственного дыхания на срок до детоксикации никотина). Хроническое отравление никотином характеризуется разнообразными симптомами и обычно связано с курением табака. Типичные симптомы хронического отравления никотином: гиперсаливация, воспалительные процессы слизистых дыхательных путей (включая и хронический бронхит), повышение моторики толстого кишечника и понижение кислотности желудочного сока. Необходимо разъяснение вреда курения табака, проведение групповой психотерапии, постепенное снижение количества выкуриваемых сигарет, акупунктура, гипноз, для снятия абстиненции — применение малых доз н-холиномиметиков (в том числе и никотина).
Фармакология (основа) / Фармакология Харкевич 2010
ганглиях, мозговом веществе надпочечников, нервномышечных синапсах, в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клубочке, а также в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.
Чувствительность н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что, по-видимому, обусловлено различиями в их структурной организации. На этом основана возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервномышечных синапсов, ЦНС.
Вещества, стимулирующие н-холинорецепторы, называют н-холиномиметиками (никотиномиметиками), а блокирующие – н-холиноблокаторами (никотиноблокаторами).
3.4.1. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ
К этой группе относятся алкалоиды никотин, лобелин и цитизин (см. химические структуры). Они оказывают двухфазное действие на н-холинорецепторы (стадия возбуждения сменяется угнетающим эффектом).
Никотин – алкалоид листьев табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica); по химическому строению представляет собой пиридинметилпирролидин.
Терапевтической ценности не имеет. Используется в экспериментальной фармакологии для анализа механизма действия веществ. Кроме того, в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсикологическом отношении.
Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. На синтез, высвобождение и гидролиз ацетилхолина никотин не влияет.
Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови высоких концентраций никотина.
В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в больших – вызывает противоположный эффект. В дозах, значительно превышающих необходимые для воздействия на вегетативные ганглии, он сначала облегчает, а затем угнетает нервномышечную передачу.
Выраженное влияние никотин оказывает и на ЦНС. При этом также наблюдается двухфазность действия: при применении его в малых дозах преобладает возбуждение, а в больших – торможение. В результате воздействия никотина на кору головного мозга заметно изменяется субъективное состояние. Никотин сильно возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает его). В больших дозах никотин вызывает судороги.
Антидиуретический эффект никотина также связывают с его центральным действием (повидимому, увеличивается выделение антидиуретического гормона задней доли гипофиза).
Влияние никотина на различные органы и системы зависит как от периферического, так и от центрального действия.
Частота сердечных сокращений сначала снижается (возбуждение центра блуждающего нерва и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем увеличивается (стимулирующее действие вещества на симпатические ганглии и выделение из мозгового слоя надпочечника адреналина).
В низких дозах никотин повышает артериальное давление. Это обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина и прямым сосудосуживающим миотропным влиянием вещества.
При действии никотина часто возникает тошнота (центрального происхождения); возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах никотин снижает тонус кишечника.
Секреторная функция слюнных и бронхиальных желез сначала повышается, затем следует фаза угнетения. К никотину постепенно развивается привыкание.
Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин и продукты его превращения выводятся с мочой в первые 10-15 ч. В период лактации никотин частично выделяется молочными железами.
При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление по-
вышено, одышка переходит в угнетение дыхания. Зрачки сначала сужены, затем расширены. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги. Помощь в основном направлена на поддержание дыхания, так как смерть наступает от паралича центра дыхания. Наиболее целесообразно обеспечить искусственное дыхание на срок, необходимый для детоксикации никотина.
Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Однако следует учитывать, что табачный дым содержит и другие токсичные вещества. Симптоматика хронического отравления довольно разнообразна. Типичны воспалительные процессы
слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстой кишки повышается.
Среди изменений со стороны кровообращения, помимо повышения артериального давления и учащения ритма сердечных сокращений, могут быть экстрасистолы, пароксизмальная тахикардия. Нередко никотин способствует развитию приступов стенокардии, иногда ослабляет зрение. Серьезные изменения наблюдаются со стороны высшей нервной деятельности.
Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышаются преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.
Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия.
Лобелин – алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata. По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга). Сначала кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).
Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина – алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).
По химической структуре цитизин относится ко вторичным аминам. По основным видам действия, связанным со стимуляцией н-холинорецепторов, ана-
логичен лобелину. В высоких концентрациях эти алкалоиды угнетают н-холинорецепторы. 0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон.
Оба препарата иногда применяют для стимуляции дыхания (если рефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена). Вводят внутривенно. Действие их очень кратковременно.
Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин содержится в таблетках «Табекс», лобелин – в таблетках «Лобесил»).
3.4.2. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ И(ИЛИ) СВЯЗАННЫЕ С НИМИ ИОННЫЕ КАНАЛЫ
К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства, блокаторы нервномышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.
а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами (см. структуры).
1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний 1 Пентамин Гигроний
2. Третичные амины Пирилен 2 Пахикарпина гидройодид
1 Аналогичные препараты в виде дийодидов и дибромидов выпускаются под названиями: гексаметоний, гексоний и др.
2 Аналогичный препарат в виде битартрата выпускается за рубежом под названиями пемпидин и др.
Рис. 3.9. Возможные места связывания агонистов и антагонистов.
По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора; рис. 3.10).
К основным эффектам, наблюдаемым при резорбтивном действии ганглиоблокаторов и имеющим фармакотерапевтическое значение, относятся следующие. В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (например, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.
Следует учитывать, что выраженность ганглиоблокирующего эффекта находится в прямой зависимости от исходного тонуса соответствующих центров. Так, если в эксперименте разрушить сосудодвигательные центры, ганглиоблокаторы не будут вызывать снижение артериального давления. Наоборот, при высоком тонусе адренергической (симпатической) иннервации эффект будет четко выражен.
Имеются две разновидности препаратов. Одни из них предназначены для длительного применения. Основные требования к таким веществам заключаются в следующем. Они должны обладать высокой активностью при различных путях введения, большой продолжительностью действия, низкой токсичностью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Желательно, чтобы привыкание к ним развивалось возможно медленнее или совсем не возникало.
Из указанных препаратов для длительного применения более удобны третичные амины, например пирилен (пемпидина тозилат). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает выраженной активностью и значительной продолжительностью действия (8 ч и более). По активности он аналогичен бензогексонию (см. ниже), но менее токсичен. При назначении третичных аминов следует учитывать, что в отличие от четвертичных аммониевых солей они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. Это свойство может явиться
Рис. 3.10. Основная локализация действия холиноблокаторов. Приведены только постсинаптические рецепторы и н-холинорецепторы синокаротидной зоны.
причиной их отрицательного влияния на функции ЦНС (при использовании пирилена иногда наблюдаются скоропреходящие психические нарушения, тремор и др.).
К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.
Бис-четвертичная аммониевая соль – бензогексоний обладает достаточно высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4 ч). Кроме того, в желудочно-кишечном тракте бензогексоний всасывается плохо. В связи с этим наиболее целесообразно парен-
теральное введение, что является существенным его недостатком. Аналогичными свойствами обладает пентамин (азаметония бромид, пендиомид). Он несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Рассмотренные ганглиоблокирующие средства применяют при язвенной болезни, облитерирующем эндартериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко – при гипертонической болезни (в основном при гипертензивных кризах).
Для практической медицины большой интерес представляют препараты для кратковременного применения. В этом случае обычно используют ганглиоблокаторы,
вызывающие кратковременный эффект (10-20 мин). К ним относятся гигроний и арфонад (триметафана камфорсульфонат 1 ). Как и прочие ганглиоблокаторы, они понижают артериальное давление в основном вследствие угнетения симпатических ганглиев. Арфонад способствует также высвобождению гистамина и обладает некоторым прямым миотропным сосудорасширяющим эффектом. Гигроний характеризуется более избирательным ганглиоблокирующим действием. Кроме того, он в 5-6 раз менее токсичен, чем арфонад.
Ганглиоблокаторы кратковременного действия используют для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ артериальное давление быстро (через 10-15 мин) достигает исходного уровня. В хирургии управляемая гипотензия благоприятствует выполнению операций на сердце и сосудах и улучшает кровоснабжение периферических тканей. Снижение артериального давления и уменьшение кровотечения из сосудов операционного поля облегчают проведение таких операций, как тиреоидэктомия, мастэктомия и др. В нейрохирургии важно, что гипотензивный эффект этих веществ уменьшает возможность развития отека мозга.
Кроме того, применение ганглиоблокаторов в известной степени предупреждает возможность отрицательных рефлексов на сердце, сосуды и другие внутренние органы, что может иметь место при оперативных вмешательствах.
Побочное действие, наблюдаемое при применении ганглиоблокаторов, связано главным образом с угнетением вегетативных ганглиев. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс. Он развивается при резком изменении положения тела в пространстве (например, при переходе из горизонтального в вертикальное положение, когда происходит выраженное и быстрое снижение артериального давления). В результате чрезмерной гипотензии может возникнуть обморок. Для предупреждения ортостатического коллапса больным рекомендуют после приема препарата лежать в течение 2 ч. При использовании ганглиоблокаторов нередко наблюдается угнетение моторики желудочнокишечного тракта, что может приводить к запору (обстипации). Не исключена возможность паралитического илеуса 2 . Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия 3 , дисфагия 4 , задержка мочеиспускания.
Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке
ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения артериального давления следует использовать α-адреномиметические средства (см. главу 4; 4.1). Вещества,
1 У арфонада роль катионного центра выполняет положительно заряженный атом серы.
2 Непроходимость (заворот) кишечника. От греч. eileo – поворачиваю.
3 Расстройство членораздельной речи. От греч. dys – отрицание, arthroo – соединяю, сочленяю.
4 Расстройство глотания. От греч. phagia – поедание.
возбуждающие м-холинорецепторы (например, карбахолин, ацеклидин), могут оказаться полезными при нарушении аккомодации, расширении зрачков, а также при угнетении моторики желудочно-кишечного тракта, атонии мочевого пузыря.
При длительном применении ганглиоблокаторов к ним обычно развивается привыкание (к пирилену медленнее, чем к четвертичным аммониевым соединениям).
Ганглиоблокирующие вещества противопоказаны при гипотензии, выраженном атеросклерозе, недостаточности коронарного кровообращения, глаукоме, пониженной функции почек, органических поражениях миокарда.
Никотин (Nicotine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Никотин
Химическое название
(S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Никотин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Никотин
Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.
Фармакология
Взаимодействует с периферическими ( в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ . Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС , в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).
Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД , нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ . Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.
Влияние на внутренние органы небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты). К никотину постепенно развивается привыкание.
Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах, и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность). Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т1/2 из плазмы — 2 ч. Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10–15 ч.
Никотин (курение или жевание табака) способствует развитию психической зависимости, ИБС , рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и других заболеваний. У лиц, нюхающих табак, повышается риск развития рака полости носа, при жевании табака чаще заболевают раком полости рта. Повышенный риск смерти (по сравнению с некурящими) снижается после прекращения курения и через 10–15 лет достигает примерно того же уровня, что и у некурящих. У курящих значительно нарастает степень атеросклеротического сужения наиболее мелких коронарных артерий, повышается способность тромбоцитов к адгезии и вероятность развития тромбоза, увеличивается вязкость крови как результат полицитемии. Хроническая гиперсекреция слизи, сопровождающаяся кашлем с мокротой, способствует развитию хронического бронхита, обструктивных заболеваний легких и предрасполагает к возникновению рака легких. Курение замедляет заживление язв и повышает частоту рецидивов язвенной болезни желудка, снижает иммунитет и увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям. У курящих женщин реже наступает беременность. Во время беременности повышается риск спонтанного аборта (в результате дефицита кислорода в крови), нарушений в развитии плаценты, связанных с большим количеством в ней аномальной ДНК . Курение матери в первые три года жизни ребенка повышает у него частоту возникновения заболеваний легких и респираторных инфекций.
Применение вещества Никотин
Лечение табачной/никотиновой зависимости:
– уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
– при временном отказе от курения;
– для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения, нестабильная стенокардия, тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), беременность, кормление грудью; для жевательной резинки — заболевания височно-нижнечелюстного сустава (в активной форме), воспалительные заболевания полости рта и глотки.
Ограничения к применению
Неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, неконтролируемые гипертиреоз, феохромоцитома (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), сахарный диабет, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокую концентрацию, достаточную для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.
Побочные действия вещества Никотин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, тревожность.
Со стороны органов ЖКТ : желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, икота, раздражение слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей, стоматит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка.
Прочие: боль в горле или в полости рта, тахикардия, аритмия, аллергические реакции, в т.ч. кожные.
Передозировка
Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД , одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.
Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей ( в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков ( в т.ч. и никотина).
Пути введения
Трансбуккально, ингаляционно, накожно.
Никотин
Никотин часто попадает в заголовки газет, когда речь заходит о табаке, хотя это всего лишь одно из более чем 5000 химических веществ, содержащихся в сигаретном дыме.
Никотин — это гораздо больше, чем курение и зависимость. Как и кофеин, это мощный умный препарат, и когда вы получаете его в небольших дозах в чистом виде — без токсинов и канцерогенов, завернутых вокруг него и закатанных в сигарету, — никотин может стать грозным ноотропом. Но насколько это безопасно?
Вот обзор плюсов и минусов никотина, а также несколько практических советов по безопасности, если вы решите добавить его в свой арсенал биохакинга.
Что такое никотин и как он работает?
Как и кофеин, никотин является защитным механизмом, созданным растениями, чтобы не быть съеденным животными, клопами или грибком — фактически, кофеин и никотин находятся в одном химическом семействе. Многие растения производят никотин и хранят его в своих листьях. Он горький и токсичный в больших дозах. Таким способом они защищаются от животных.
Никотин наиболее известен в табачной промышленности, но вы также найдете его в небольших количествах среди членов семейства пасленовых, например, помидоры, картофель и баклажаны.
Никотин токсичен для мелких животных, но люди могут извлечь из него пользу. Когда никотин достигает мозга, он связывается с никотиновыми рецепторами, где активизирует пути, которые контролируют внимание, память, двигательные функции и удовольствие. Никотин прикрепляется к нескольким типам никотиновых рецепторов. Каждый рецептор воздействует на ваш мозг определенным образом.
Именно никотин делает курение сигарет таким увлекательным. Психоактивация вызывает приятные ощущения снижения стресса и тревоги, снимая напряжение и беспокойство, одновременно резко улучшая концентрацию и время реакции. Тем не менее, именно такая приятная реакция вызывает привыкание к сигаретам.
По этой причине курильщикам трудно бросить курить в течение долгого времени. Поэтому они вынуждены обращаться к никотиновому пластырю, чтобы избежать симптомов абстиненции после отказа от привычки.
Полезные свойства никотина
Хотя никотин в табаке является причиной рака, болезней и смертности миллионов людей, при использовании в чистом виде он может иметь значительную терапевтическую ценность. Эти преимущества были задокументированы с начала 1990-х годов, и исследования продолжают раскрывать новый терапевтический потенциал.
Антидепрессант и анксиолитик
Никотин изменяет мозговые волны и стимулирует ЦНС таким образом, что его попадание в организм положительно влияет на настроение. Снижается тревога и беспокойство, приходит чувство расслабления и спокойствия. [R, R]
Трансдермальное введение никотина в форме «пластырей» лечит определенные когнитивные нарушения, связанные с болезнью Альцгеймера, шизофренией и СДВГ. Исследования показали, что никотин значительно повышает рабочую память при хроническом воздействии. [R]
Нейродегенеративные заболевания
Никотин может не только предотвращать развитие различных нейродегенеративных заболеваний (например, слабоумия), но и помогает в лечении симптомов у тех, кто уже страдает нейродегенерацией. Он улучшает когнитивные и двигательные способности у людей с болезнями Паркинсона и Альцгеймера. [R, R, R]
Кратковременная память
Никотин обостряет вашу кратковременную память. Люди, которые принимали никотин, лучше вспоминали список слов, которые они только что прочитали, а также повторяли рассказ дословно, делая меньше ошибок, чем те, кто принимал плацебо. [R, R]
Никотин делает вас более внимательными. Участники, которые использовали никотиновые пластыри, могли уделять внимание умственно утомительной задаче дольше, чем контрольная группа плацебо. [R]
Никотин ускоряет время реакции. И курильщики, и некурящие быстрее реагировали на визуальные сигналы после введения никотина. [R]
Наконец, никотин подавляет аппетит. Если вы хотите похудеть и испытываете тягу к еде, небольшая доза никотина может помочь устранить их. Одно исследование показало, что сочетание никотиновой жвачки в сочетании с кофеином усиливает подавление аппетита.
Подведем итоги, никотин:
- Улучшает моторику.
- Повышает внимание.
- Усиливает кратковременную память.
- Ускоряет время реакции.
- Защищает от нейродегенеративных заболеваний.
- Подавляет аппетит.
Побочные эффекты никотина
Есть некоторые реальные недостатки никотина, самым печальным из которых является его зависимость. Никотин активирует вашу мезолимбическую дофаминовую систему, которую ученые метко назвали «мозговой путь удовольствия».
Путь удовольствия — обоюдоострый меч. Еда, секс, любовь и полезные лекарства — все это заставляет эту часть вашего мозга светиться, посылая эйфорический прилив допамина через вашу систему и оставляя вас в блаженстве. Если вы будете баловаться на регулярной основе, постоянная стимуляция притупляет путь. Ваши рецепторы начинают втягиваться обратно в ваши нейроны, где их очень трудно активировать, и вы начинаете чувствовать себя физически больным, если вы не получаете больше того, что вам нравилось, или чего-то еще, в равной степени стимулирующего. Вот так начинается зависимость. [R, R]
Ускоряет рост опухолей
Никотин является очень сильным стимулятором роста капиллярных кровеносных сосудов. Это хорошо, за исключением случаев опухолей, где было показано, что никотин увеличивает рост опухолей при раке толстой кишки, поджелудочной железы, молочной железы, гортани и легких. Никотин также усиливает прогрессирование и рост опухолей, вызванных канцерогенами табака. [R, R, R, R, R]
Противопоказан детям и подросткам
Курение сигарет или прием никотина ухудшают развитие префронтальной коры головного мозга у людей в возрасте до 25 лет. Это, в свою очередь, ведет к нарушению развития когнитивных функций и здоровья мозга. Использование никотина в подростковом возрасте также ассоциируется с риском развития психических и поведенческих проблем, таких как депрессия, агорафобия и антисоциальное расстройство личности. [R]
Какой источник никотина самый безопасный?
Почти с любым источником никотина вы рискуете стать зависимым. Некоторые люди (и эксперты) считают, что прием небольших доз трансдермального пластыря, жевательной резинки или пастилки поможет избежать возникновения зависимости. Те, кто вдыхает никотин: курение, ингалятор или назальный спрей, подвергаются большему риску возникновения зависимости.
Жвачка. Никотиновая жвачка высвобождает всего 2-4 мг в течение 20-30 минут, поэтому вы не испытываете эйфории, но по-прежнему получаете никотиновую энергию. Зависимость от никотиновой жвачки возможна, но редка.
Трансдермальный пластырь. Никотиновые пластыри находятся где-то посередине между жевательной резинкой и сигаретами: они содержат больше никотина, чем жевательная резинка, но вы медленно впитываете его через кожу в течение дня, так что вы получаете фокус и энергию.
Ингалятор. Никотиновые ингаляторы найти довольно сложно. Выглядят как «тампон» с никотином и маленькой пластиковой трубкой, через которую вы засасываете воздух с никотиновым запахом.
Спрей. Это недавнее изобретение. Каждый спрей содержит испаряющиеся небольшие количества сукралозы, которых недостаточно, чтобы нарушить биом кишечника. Вы распыляете его под язык и чувствуете его очень быстро, что делает его отличным вариантом, когда вы хотите всплеск устойчивой энергии.
Пастилки. Никотиновые пастилки в основном страдают от той же проблемы, что и никотиновая жвачка. Они полны вредных химикатов и подсластителей.
Электронные сигареты. Противоречивы, но большинство людей говорят, что они безопасны, хотя есть реальные опасения по поводу наночастиц тяжелых металлов из камер сгорания электронных сигарет.
Курение. Единственный плюс курения в том, что он выпускает анатабин, соединение, которое подавляет аутоиммунные проблемы со щитовидной железой. Однако, такие вещи, как рак и плохой запах делают курение плохим выбором по многим причинам.
В заключение, вот список вариантов, от худшего к лучшему:
- Курение.
- Электронные сигареты.
- Никотиновая жвачка.
- Пластыри.
- Ингалятор.
- Леденцы, пастилки.
- Спрей.
Дозировка никотина
Никотин — это добавка, дозировка которой, как правило, определяется индивидуумом для достижения желаемого эффекта. Самодозировка обычно колеблется в пределах 0,2-8,0 мг. Средний диапазон считается от 1 до 4 мг.
Сигареты содержат примерно 10-20 мг никотина, при этом курильщик принимает по 1-2 мг испаренного никотина на сигарету. Большинство жевательных резинок и жевательных конфет содержат 2 мг на кусочек. Рекомендуется ограничить потребление до 24 штук в день.
Никотиновые пластыри выпускаются в более высоких дозах , от 5 до 21 мг, где никотин высвобождается в течение более длительного периода времени.
Симптомы передозировки
Отравление никотином обеспечивает двухфазный эффект — сначала он действует как стимулятор в организме, но быстро превращается в депрессант. Рвота является наиболее распространенным симптомом отравления никотином и может начаться через 15 минут после приема.
Никотин также может вызывать судороги и непроизвольное подергивание мышц, нарушение или замедление сердечного ритма, а также колебания артериального давления. В высоких концентрациях никотин может вызвать сердечную недостаточность, паралич мышц и накопление жидкости в дыхательных путях легких.
В случае передозировки никотином срочно обратитесь в скорую помощь.
Заключение
Является ли никотин ценным ноотропом?
Все зависит от того, как вы его принимаете. Использование спрея в малых дозах дает преимущества и сводит к минимуму риск. Использование пластыря немного более сомнительно. Курение — это катастрофа.
Если вы решили попробовать никотин, обращайтесь с ним осторожно. Безопасным вариантом было бы принять его на разовой основе.
Никотин
Никотин – алкалоид, синтезируемый в корнях растений семейства пасленовых и аккумулируемый в листьях. Никотин содержитсяпреимущественно в табаке, махорке, однако также присутствует в малых дозах в баклажанах, зеленом перце, картофеле и томатах, а также в листьях коки. Никотин относится к сильнодействующим нейро- и кардиотоксинам. При постоянном попадании данного вещества в организм у человека развивается сильная, но излечимая зависимость. Действие никотина на организм приводит к развитию ряда серьезных заболеваний.
Принцип действия никотина
При попадании в организм никотин быстро распространяется с током крови по всем органам. 7 секунд достаточно, чтоб никотин проник в головной мозг. Никотин может преодолевать гематоэнцефалический барьер (физиологическая защита центральной нервной системы от микроорганизмов, циркулирующих в крови). Доза никотина, поступающая в организм с каждой выкуренной сигаретой, значительно меньше количества никотина, содержащегося в дыме. При курении количество никотина, попадающего в организм, значительно ниже, нежели при употреблении нюхательного и жевательного табака.
Никотин, попадая в организм, воздействует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, увеличивая их активность, что приводит к повышенному продуцированию эпинефрина, а также выбросу в кровь адреналина и норадреналина, что в свою очередь изменяет эмоциональный фон человека, порождая чувство возбуждения, бодрости, ясность разума, прилив сил, психологическую разрядку, чувство легкости и счастья.
Влияние никотина на сердечно-сосудистую систему проявляется в виде тахикардии, увеличения артериального давления, сужения сосудов, что приводит к нарушению кровоснабжения органов. Влияние никотина на внутренние органы обусловлено рефлекторным действием. Действие никотина на рецепторы способствует также повышению выработки дофамина, нейромедиатора, вызывающего чувство удовольствия, удовлетворения.
Никотин под воздействием ферментов окисляется до нетоксичной никотиновой кислоты (витамина РР), однако организм человека не вырабатывает необходимые для окисления ферменты. Поэтому недостаток витамина РР может наблюдаться даже у курильщиков.
Влияние никотина на организм человека
Одна сигарета может содержать до 1,27мг никотина, что при внутривенном введении является смертельной дозой для человека. Влияние никотина изменяет работу всех систем органов. Никотин развивает психологическую и физическую зависимость.
Психологическая зависимость – привычка, формирующаяся на фоне многократного повторения какого-либо действия. Психологическая зависимость от никотина усиливается изменением эмоционального фона, что является одним из основных факторов влияния никотина на организм. Курильщик привыкает не только к получению стимулирующей нервную деятельность дозы никотина (что является физической зависимостью), но и к самому ритуалу, превращающемуся в неотъемлемую часть его жизни.
Негативное влияние данного вещества на организм проявляется в нарушении работы его основных систем: ЦНС, сердечно-сосудистой и эндокринной систем. Помимо формирования психологической и физической зависимости, никотин способствует развитию онкологических заболеваний дыхательной системы, ИБС, хронических бронхитов. Курильщики, подверженные постоянному действию никотина, более склонны к развитию тромбозов, атеросклерозов, так как никотин способствует сужению сосудов.
Влияние никотина на организм также проявляется в замедленном заживлении язв, хронической гиперсекреции слизи. Влияние никотина способствует раннему развитию импотенции у мужчин. Женщины, подверженные постоянному действию никотина, испытывают сложности с зачатием и успешным вынашиванием беременности.
Отравление никотином: основные признаки
Превышение дозы никотина в организме приводит к отравлению. Основными симптомами острого отравления никотином являются:
- Резкое головокружение, нарушение ориентации в пространстве;
- Тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, диарея;
- Нарушение ритма сердцебиения, повышение артериального давления;
- Нарушение дыхания, расстройство слуха, зрения;
- Судороги;
- Паралич центра дыхания (приводит к летальному исходу).
Также выделяют хроническое отравление никотином, симптомами которого являются:
- Воспалительные процессы слизистых оболочек ротовой полости, гортани, носоглотки;
- Развитие хронических заболеваний дыхательной системы;
- Повышенное слюноотделение;
- Снижение кислотности желудочного сока;
- Повышенная моторика толстого кишечника.
НИКОТИН
НИКОТИН — алкалоид листьев табака Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica. Пиридинметил-пирролидин; C10H14N2:
Маслянистая бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость жгучего вкуса, с неприятным запахом. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе и эфире. На воздухе легко окисляется, окрашиваясь в коричневый цвет.
Получают Н. из сухих листьев табака, в к-рых он содержится до 2—8%. Используют Н. в экспериментальных исследованиях в чистом виде или в виде нек-рых солей (сульфата, салицилата, битартрата).
Терапевтической ценности Н. не имеет. Однако в связи с широким распространением курения табака знание фармакокинетики и фармакодинамики Н. имеет существенное значение; важно это также и в токсикологическом отношении.
Основное действие Н. направлено на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и ц. н. с. Влияние на ганглии впервые было изучено Дж. Ленгли и Диккинсоном (W. Н. Dickinson) в 1889 г. На ганглии Н. оказывает двухфазное действие: вызывает непродолжительное возбуждение, к-рое сменяется длительным и выраженным торможением. Первая фаза характеризуется деполяризацией ганглионарных нейронов, вторая обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. Синтез и освобождение ацетилхолина при этом не изменяются.
Н. оказывает выраженное влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхания и повышением АД.
Н. в малых дозах возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников, увеличивая выделение адреналина, а в больших дозах оказывает противоположный эффект. В дозах, значительно превышающих те, к-рые необходимы для ганглиоблокирующего действия, Н. угнетает нервно-мышечную передачу (с предшествующей фазой облегчения) .
Н. также оказывает двухфазное действие на ц. н. с.: при применении его в малых дозах преобладает фаза возбуждения, в больших дозах —торможение.
Особенно сильно Н. возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает). Антидиуретическое действие Н. также связывают с воздействием на центральные н-холинорецепторы. Имеются данные, что Н. увеличивает выделение гормонов задней доли гипофиза. Кроме того, Н. вызывает тремор, а в больших дозах; — судороги.
Влияние Н. на различные органы и системы зависит как от периферического, так и от центрального действия. Частота сердечных сокращений сначала замедляется (возбуждение центров блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается. Тахикардия объясняется стимулирующим действием Н. на симпатические ганглии. АД повышается, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием Н. Коронарный кровоток увеличивается.
Н. часто вызывает тошноту, а иногда и рвоту центрального происхождения. Моторная функция кишечника повышается. В больших дозах Н. снижает тонус кишечника.
Секреторная функция слюнных и бронхиальных желез под влиянием Н. сначала повышается, затем угнетается.
При повторных введениях Н. к нему развивается привыкание.
Н. хорошо всасывается через слизистые оболочки и кожу. Большая часть всасывающегося в кровь И. обезвреживается гл. обр. в печени, а также частично в почках и легких. Н. и продукты его превращения выделяются с мочой в первые 10— 15 час. после введения. При лактации Н. частично выделяется молочными железами.
Хрон, отравление Н., как правило, связано с курением табака (см. Табак). Симптоматика хрон, отравления Н. довольно разнообразна. Наиболее типичны воспалительные процессы со стороны слизистых оболочек дыхательных путей, гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока, повышение моторной функции толстого кишечника. Со стороны сердечно-сосудистой системы, помимо повышения АД и тахикардии, могут наблюдаться экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия. Нередко Н. способствует развитию приступов стенокардии. Иногда нарушается зрение (амблиопия). Наблюдаются также нарушения со стороны функций высших отделов ц. н. с.
Клиника и лечение острых отравлений
В связи с быстрым привыканием организма к Н. острые отравления этим ядом при курении встречаются относительно редко. Отравления Н., как правило, наблюдаются при первых попытках курения, при переходе курильщиков от «слабых» (содержащих мало Н.) к «крепким» табачным изделиям или при резком увеличении количества привычных для курильщика табачных изделий.
В начальной стадии отравления наблюдаются признаки возбуждения ц. н. с., тахикардия, повышение АД, одышка, усиление моторной функции кишечника, миоз, гиперсаливация, нередко тошнота и рвота. В дальнейшем возбуждение ц. н. с. сменяется ее угнетением, АД падает, развивается брадикардия, угнетение дыхания, зрачки расширяются, иногда возникают судороги. При тяжелых отравлениях возможно развитие коматозного состояния. Оказание помощи в начальной стадии отравления сводится к промыванию желудка независимо от путей поступления Н. в организм, т. к. он практически всегда попадает в желудок со слюной. При появлении рвоты необходимо придать больному приподнятое положение для предупреждения аспирации рвотных масс. В случаях резкого общего возбуждения пострадавшему вводят в вену 10 мг диазепама. В более тяжелых случаях при падении АД показано медленное внутривенное введение мезатона (0,5—1 мл 1% р-ра в 10 мл изотонического р-ра хлорида натрия). При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких (аппаратное искусственное дыхание); если остановка дыхания возникла вне лечебного учреждения, следует начать искусственное дыхание рот в рот или рот в нос и продолжать его в течение транспортировки больного в леч. учреждение. Применение дыхательных аналептиков при острых отравлениях Н. не только малоэффективно, но и опасно в связи с возможностью усиления судорог.
Никотин в судебно-медицинском отношении
Смертельные отравления Н. чаще всего встречаются при случайном или в суицидальных целях введении настоев или отваров из листьев табака в желудок, при аппликациях Н. на кожу. Острые смертельные интоксикации Н. иногда возникают также у курильщиков. Смертельная доза Н. для человека от 0,01 до 0,08 г.
При суд.-мед. исследовании трупа обращают внимание на наличие застойной гиперемии головного мозга и внутренних органов, на повышение кровенаполнения сосудов мозговых оболочек, признаки воспаления и сильной гиперемии слизистой оболочки желудка. При отравлениях настоем табака от внутренних органов и полостей может исходить характерный запах табака.
Судебно-химическое определение Н. включает выделение яда из внутренних органов трупа этанолом или водой (при pH 2—3) или перегонкой с водяным паром, экстрагирование из вытяжки или дистиллята органическим растворителем, хроматографическую очистку и разделение.
Для обнаружения Н. используют микрокристаллическую реакцию с р-ром йодида висмута в йодиде калия (реактив Драгендорффа), с к-рым Н. образует конгломераты из ромбических кристаллов темнокрасного цвета. При небольших количествах Н. образует с тем же реактивом иглообразные кристаллы, раздвоенные на концах. Результаты хим. анализа обязательно подтверждают биол, пробой на лягушке, к-рая принимает характерную позу («поза молельщика») после нанесения на кожу растворенного в воде остатка, содержащего Н. В моче и крови Н. определяют газо-хроматографическим методом.
Библиография: Неотложная помощь при острых отравлениях, Справочник по токсикологии. под ред. С. Н. Голикова, с. 189, 272, М., 1977; Ш в а й к о в а М. Д. Токсикологическая химия, с. 182, М., 1975; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 567, L., 1975; Voile R. L. Muscarinic and nicotinic stimulant actions at autonomic ganglia, Oxford — L., 1966.
Д. А. Харкевич; В. А. Богословский (вн. бол.), А. Ф. Рубцов (суд. мед.).