Бупропион инструкция по применению

Бупропион как способ бросить курить

Никотиновая зависимость — проблема современного мира. И если были времена, когда курение было показателем статуса, то сейчас от него стараются избавиться. Не всем удается с первого раза. А некоторым курильщикам приходится прибегать к помощи лекарственных препаратов, одним из которых является бупропион. Он не зарегистрирован на территории России, потому купить товар можно только в интернет-аптеках.

Описание препарата

Бупропион — это действующее вещество таких препаратов, как Зибан, Велбутрин, Воксра, Будеприон, Аплензин. Существует также препарат, который носит то же название, что и само вещество. Этот препарат обладает легким анестетическим эффектом при контакте со слизистой оболочкой рта. Таблетки выпускают белого или голубого цвета, горькие. В одной таблетке может содержаться 75, 100 или даже 150 мг вещества. При этом ее можно дополнительно разделить пополам или легко растворить в воде.

История создания

Бупропион был разработан и получил патент в США в 70-х годах XX века. В 80-х годах он вышло на рынок США, где успешно применялся в качестве антидепрессанта в дозах 400 — 600 мг в сутки. Однако, было замечено, что такая дозировка повышает риск эпилептических припадков, потому препарат был изъят с рынка.

Позже было определено, что припадки зависят от дозы препарата. И бупропион снова вышел на рынок с рекомендациями приема не более 450 мг в сутки.

Действие бупропиона на организм

Препарат относится к группе антидепрессантов, химический класс — психоаналептики. Его терапевтический эффект обусловлен тем, что он влияет непосредственно на психологическое влечение пациента. Благодаря антидепрессивному эффекту уменьшаются неприятные ощущения, связанные с отказом от курения. Бупропион показал высокую эффективность в антиникотиновой терапии, о чем свидетельствуют положительные отзывы. Если вы решили купить этот препарат, то вам пригодится инструкция к нему.

Инструкция по применению

Бупропион назначают для лечения никотинозависмости в качестве основного или вспомогательного средства.
Он относится к редким антидепрессантам, которые не вызывают сексуальной дисфункции. Потому он успешно применяется многими психиатрами для терапии подобных расстройств.
Также одним из возможных применений бупропиона может быть лечение ожирения. Это возможно за счет снижения влечения к еде и уменьшения аппетита.
Применяется для лечения депрессивных и тревожных состояний.
Эффективен в отношении синдрома дефицита внимания (СДВ) и при гиперактивности.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

пациентам с судорогами любого генеза или эпилепсией;
детям до 18 лет;
беременным и кормящим;
пациентам с сахарным диабетом;
людям с хроническими заболеваниями печени и почек;
пациентам с болезнью Паркинсона и Альцгеймера;
при наличии тяжелых аллергологических реакций;
онкобольным и больным с аутоиммунными реакциями.

Взаимодействие с другими препаратами

Бупропион несовместим с приемом следующих лекарственных средств:

другие антидепрессанты;
анксиолитики;
глюкокортикоиды, даже в случаях наружного применения;
антибиотики группы цефтриаксона;
бета-блокаторы;
препараты для лечения болезни Паркинсона;
сахароснижающие препараты, в том числе инсулин.

Способ применения

Схема лечения бупропионом выглядит следующим образом. Шесть дней необходимо принимать по 150 мг вещества в один прием. Прием бупропиона не зависит от приема пищи. Далее и до окончания лечения, нужно принимать по 150 мг дважды в день. Все лечение занимает 7 недель. Курение необходимо прекратить в середине второй недели.

Побочные эффекты

Бупропион вызывает типичные для своей группы лекарственных средств побочные эффекты:

сухость во рту;
диспепсические явления;
сонное или возбужденное состояние;
дрожь в конечностях;
шаткая походка;
смена настроения;
головокружение;
нарушение аппетита;
аллергические высыпания.

Часто эти явления проходят сами собой и не требуют дополнительной корректировки. Если они прогрессируют и длятся дольше недели, то следует сообщить об этом врачу.

Управление, которое занимается контролем качества препаратов в США, требует, чтобы инструкция содержала в себе информацию о том, что бупропион может вызывать суицидальные попытки у людей до 25 лет. Есть также отзывы от психиатров, что он способен вызывать и другие психиатрические нарушения.

Передозировка

Только треть случаев передозировки имеет значимый клинический эффект. Могут появляться такие симптомы:

нарушения в работе сердца;
сонливость, вплоть до летаргии;
сильная тошнота, переходящая в рвоту;
эпилептические припадки.

Есть отзывы, что завышенная доза препарата вызывает зрительные галлюцинации и кому.

Дополнительные указания

Прием бупропиона не исключает курение. Более того, если купить препарат и начать лечение начато с курением, то эффективность препарата в таком случае растет.

Дозировка, указанная в схеме лечения, является стандартной и не подлежит изменению. Если есть потребность корректировать дозу препарата, то сделать это может только врач. Купить препарат в странах, где он сертифицирован, можно только по рецепту врача.

Купить препарат на территории России можно в различных интернет-аптеках. Цена за одну таблетку бупропиона составляет около 35 рублей.

Особенности применения средства Бупропион: инструкция, отзывы

Бупропион (также известен как Зибан) – это лекарственное средство помогающее устранить различные неврозы, тревожные и депрессивные состояния, связанные с психическим расстройством и нарушениями в работе нервной системы.

Помимо этого медикамент облегчает процесс отвыкания от курения, поэтому его часто принимают при никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав средства

Бупропион выпускаются в виде таблеток с пролонгированным действием. Сверху таблетки покрыты оболочкой, которая имеет кремово-белый или бледно желтый цвет. Форма таблеток круглая, с одной стороны имеется надпись черными буквами «GS5FV».

Таблетки помещены во флаконы из полиэтиленовой основы с высокой плотностью, которые содержат контейнер с влагопоглотителем. Флаконы содержатся в коробках из картонной основы. Во флаконах содержится 7, 30 и 90 таблеток.

активный элемент – бупропион в дозировке 150 и 300 мг;
дополнительные элементы — поливиниловый спирт, глицерил трибегенат;
составляющие вещества оболочки — этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила черные.

Фармакологический профиль

Лекарственное средство обладает антидепрессивным воздействием. Активный элемент лекарственного средства селективно захватывается при помощи дофаминового транспорта.

Основное воздействие при применении лекарственного средства наблюдается во время ингибирования с обратным захватом норадреналина.

Лекарственные средства, в основе которых имеется активный компонент бупропион, относятся к антагонистам с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Медикамент оказывает снижающее воздействие на судорожную деятельность мозга головы.

Уровень биологической доступности лекарственного средства составляет от 5 % до 20 %. В зависимости от метода применения этот показатель разный, во время введения в вену он высокий.

Основной компонент препарата обладает высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, он может быть почти 84 %. Процесс обмена лекарства наблюдается в тканях печени совместно с системами CYP2B6 и 2D6. Время полувыведения длится около 20 часов. Основное количество медикамента выходит совместно с мочой, с калом выделяется около 10 %.

При каких показаниях назначается препарат

Зибан назначают при следующих показаниях:

для лечебной терапии во время депрессивных состояний с различной степенью тяжести в составе комплексного терапевтического лечения;
для профилактического лечения во время обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
во время комплексного лечения состояния тревожности и социофобии, которые сопровождают депрессивное состояние;
при неврозах различного генеза;
во время избавления от никотиновой зависимости;
больным, у которых на фоне депрессивного состояния появляется ожирение и сексуальная дисфункция;
во время синдрома недостатка внимания и сезонных аффективных расстройств.

Когда лекарство не назначается

Лекарство не стоит принимать в следующих состояниях:

при возникновении аллергических реакций и индивидуальной непереносимости элементов лекарства;
больным, которые имеют судорожные нарушения (эпилепсия, судорожный синдром);
после резкой отмены алкогольных напитков и приема средств седативного типа;
в сочетании с другими лекарствами, в составе которых имеется активное вещество препарата;
если имеется нервная анорексия и булимия в анамнезе;
совместно с ингибиторами МАО, между приемами этих препаратов следует соблюдать промежуток не менее двух недель;
подросткам и детям в возрасте до 18 лет.

Как следует принимать препарат

Таблетки нужно проглатывать в целом виде. Во время приема капсулы не нужно разламывать или разжевывать, таблетки обязательно запиваются водой.

Стоит учитывать, что эффект от лечения наступает не сразу, результат будет виден через несколько недель.

наибольшая доза лекарства в виде таблеток с пролонгированным действием составляет не более 450 мг в сутки;
препарат нужно принимать 1 раз в сутки и в одно и то же время;
если будет нужно, то через 3 дня после начала терапии или во время длительного терапевтического лечения увеличить начальную дозировку на 100 мг.

Изначальная доза — 150 мг вещества в сутки. Если у больного через 14 дней после начала терапии не происходит улучшения состояния, то дозу следует повысить до 450 мг.

Длительность терапии составляет от полугода и более. Наибольшая эффективность медикамента наблюдается при длительной терапии в течение года. Если имеется состояние почечной недостаточности, то терапию следует начинать с минимальных доз.

Прием лекарства во время беременности

Беременным женщинам прием лекарства назначается только по рекомендации врача.

Это связано с тем, что нет данных о безопасности данного лекарства для терапии беременных, действующие компоненты препарата могут оказать отрицательное влияние на ребенка, но таких случаев не зарегистрировано.

Поскольку элементы, входящие в состав медикамента попадают в состав грудного молока, его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Назначение средства детям

Лекарственное средство нельзя принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Это связано с тем, что во время применения детьми в этом возрасте у них могут возникать мысли с суицидальной направленностью.

Передозировка и побочные действия — явление нередкое

Почти у трети больных возникает передозировка препаратом, что бывает при приеме в сутки более 450 мг лекарства.

Передозировка может сопровождаться следующими симптомами:

синусовая тахикардия;
состояние сонливости;
тошнота;
повышение артериального давления;
состояние летаргии;
эпилептическое состояние.

Во время передозировки нужно провести поддерживающее терапевтическое лечение. Делаются внутривенные инъекции бензодиазепинов или барбитуратов, дается активированный уголь.

Во время приема лекарства часто возникают следующие негативные состояния:

проявления крапивницы, аллергии в виде сыпи, зуда, высокого отделения пота;
состояние анорексии, может пропасть аппетит, проблемы со сном, проявление повышенного беспокойства и ажитации;
возникновение тремора, проблемы с вкусовыми качествами, появление звона в ушах, проблемы со зрением;
состояние тахикардии, высокое артериальное давление;
может появиться тошнота, сухость во рту, рвотные позывы, запор, болевые ощущения в области живота;
болевые ощущения в груди, астения, лихорадка;
снижение массы тела, депрессивные состояния, состояние спутанного сознания, снижение концентрации внимания.

Редко могут возникнуть следующие состояния:

появление отека Квинке, признаки анафилактического шока, бронхоспазма, миалгии, артралгии;
замедление реакций;
повышение или понижение уровня сахара в крови;
проблемы с координацией движений, проблемы с памятью;
раздражение, признаки агрессии;
частые мочеиспускания;
повышенное сердцебиение;
возникновение судорог, парестезия, обмороки;
может повыситься активность ферментов печени, возникновение гепатита и желтухи;
непроизвольные подергивания мышцами;
состояние беспокойства, бред, яркие сны.

Практический опыт применения

Обзор врача и отзывы обычных людей о препарате Бупропион.

Бупропион – это антидепрессант замедленного действия. Медикамент помогает нормализовать состояние психики, избавляет от психических расстройств, депрессии, панических атак, а также помогает при никотиновой зависимости.

Стоит учитывать, что лекарство обладает замедленным действием, поэтому результат ждать долго, обычно его нужно принимать в течение 1 года. Побочные явления проявляются в первые две недели, потом все пропадает.

Врач психиатр

Зибан мне понравился тем, что он не оказывает быстрого воздействия, тем самым не вызывает угнетающего состояния, которое у меня часто возникает во время приема лекарств антидепрессивного действия. Я его принимала для устранения панических атак, социофобии.

Мне его назначал врач психиатр. После года приема мне стало намного лучше, правда в первое время возникали побочные явления в виде головной боли, тошноты и болей в области живота, но через 2 недели все прошло.

Светлана, 45 лет

Давно хотел бросить курить, но не мог сделать это самостоятельно. Решил сходить к врачу проконсультироваться. Мне назначили принимать препарат Бупропион, он помогает при никотиновой зависимости. Я его принимал в течение года, эффект конечно был не сразу. Но на данный момент я уже не курю полгода, думаю, что больше курить не буду.

Егор, 38 лет

Покупка лекарства и его аналогов

Цена упаковки Зибана с дозировкой 150 мг с количеством таблеток 30 штук составляет от 3200 до 4500 рублей, также к покупке доступные его аналоги:

CleverMindRu

Все о Мозге!

Бупропион теперь наркотик! Будьте Осторожны!

Всем привет! Недавно произошла довольно странная ситуация в Екатеринбурге, девушке грозит до 20 лет тюрьмы за упаковку лекарства ( 1 ). Действующее вещество – Бупропион. Это ингибитор обратного захвата дофамина и норадреналина, вещество относится как к антидепрессантам, так и к ноотропам, так что наша тема.

Вообще, как вы знаете, проект на стороне объективности и этот выпуск не о том, как все плохо и ни к чему не призывает. Тут конкретно о данной ситуации, о проблемах классификации веществ в России, о том, как уменьшить риски, ну и о аналогах такого класса веществ.

Про Дофамин и Психиатрию

Снова про дофамин. Нейромедиатор мотивации, драйва, скорости мышления и конечно настроения. Он есть в голове у каждого человека в больших или меньших масштабах и с разной чувствительностью рецепторов. Сейчас нельзя его точно померить как какой-нибудь гормон и сказать, что вот у тебя дофамин снижен, однако, когда он начинает колебаться в организме, это чувствуется сразу.

Так что вся современная психиатрия по сути пользуется догадками, что если у тебя мания либо шизофрения, то статистически вероятнее, что дофамин повышен, поэтому тебя будут «лечить» галоперидолом. Если у тебя депрессия, ты ничего не хочешь, апатия, хроническая усталость, то вероятнее, что дофамин снижен. Только вот выбор веществ, как его повысить, стремительно сокращается! Хотя иногда важнее повысить чувствительность рецепторов, об этом был сюжет «как починить дофамин».

Я думаю, практикующие врачи согласятся, складывается такая ситуация, что вырубить человека все проще! И есть огромные классы веществ для этого – транквилизаторы и нейролептики, есть и полегче седативы. А вот вывести мозг из апатии, немножко взбодрить до нормы – это уже целая история!

За последние 10 лет исчезло много аптечных стимуляторов: мезокарб, модафинил (его сделали нелегальным в России), эфедрин (нелегален выше 10% концентрации), бупропион, да тот же фенотропил , на котором я и сам неплохо готовился к ГОСам, ладастен, фенилэтиламин (нелегален выше 15%) или PEA и т.д. И ничего нового не появилось, поправьте в комментариях, если ошибаюсь. Понимаете, успокаивать психику конечно полезно, но как насчет сотен других показаний, где важно ее вывести в плюс.

Конкретно Бупропион

Блокирует обратный захват дофамина и норадреналина ( 2 ). Если вы попробуете даже погуглить «бупропион трип», то наврятли найдете что-то дельное. Это вещество не для того, чтобы упороться, это конкретно лекарство! Да, структура молекулы похожа на амфетамин. И некоторые усмотрели в этом веществе производное Эфедрона. Вот полный текст:

«В то же время, бупропион можно рассматривать как продукт формальной замены атома водорода в третьем положении ароматического кольца эфедрона на атом хлора, а также трех атомов водорода метильной группы при атоме азота эфедрона на три одновалентных заместителя — метильных группых. При этом суммарное количество атомов углерода в введенных заместителях не превышает количество атомов углерода в эфедроне. Таким образом, бупропион является производным эфедрона».

Сам бупропион не входит ни в один список запрещенных веществ. Таким же образом можно назвать наркотиком лекарство «Допамина Гидрохлорид», его используют при шоковых состояниях, и молекула тоже похожа на Амфетамин и Эфедрон.

Я не разбираюсь в юридических моментах, но попробовал отыскать, что же считается производным от какого-то вещества? И не нашел точную формулировку. Опять же, можете поправить! Первая же ссылка сразу сомневается, что понятие «производное вещества» в принципе уместно в законах ( 3 ). И можно прикрутить считай любое вещество.

Что Делать?

Хорошо, будем отталкиваться от непредсказуемости, если вы решите заказать себе какое-то лекарство из-за границы, мало ли что взбредет в голову какому-то ответственному лицу.

По возможности, нужно приобретать вещества с территории своей страны, чтобы сразу откинуть статью Контрабанда.
Всегда проверяйте все действующие вещества в лекарстве в списках запрещенных веществ. Причем, туда могут добавить какое-то соединение уже сегодня, так что это нужно делать каждый раз. Как уже говорилось, бупропиона нет в этих списках, а понятие «производное» как бы и не понятно, поэтому эта ситуация и выбивается из колеи.

Аналоги

Лучше всего приобретать вещества в аптеках. И вот некоторый список похожих на бупропион соединений (Обязательно проконсультируйтесь с врачом! Информация только для ознакомления)

— В первую очередь это ингибиторы МАО, обратимые и не обратимые. Например: пирлиндол, повышает серотонин, дофамин, норадреналин путем ингибирования МАО А, один из самых дешевых активирующих антидепрессантов.

— Амантадин / Мемантин. Структура у них похожа. Амантадин формально относится к противовирусным, но в фармакокинетике прямо сказано «Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору.». Мемантин – один из новых, доказанно работающих ноотропов, данные метаанализов ( 4 , 5 ), применяется и при Болезни Паркинсона.

— Атомоксетин . Ингибитор обратного захвата норадреналина. Возможно, это единственное в России вещество для лечения СДВГ, но механизм действия так же предполагает и антидепрессивный и ноотропный эффект. Очень дорогой.

— Спортивные предтренировочные комплексы. Наверно, неожиданный пункт. Дело в том, что они напичканы разными стимуляторами вроде кофеина, йохимбина , горденина, которые так же работают с дофамином, адреналином и норадреналином. Психостимулятор ДМАА уже наверняка завоевал славу в спортивном и ноотропном мире как одно из самых бодрящих соединений. Этих веществ нет в списках запрещенных, на момент написания статьи. И так же не было упоминаний, что из ДМАА или Кофеина можно «сварить» наркотический психостимулятор. А из Бупропиона оказывается можно.

Итог:

— Аптечных стимуляторов в России становится все меньше. Рабочих антидепрессантов или ноотропов, ориентированных на Дофамин вообще считай нет.

— Ситуация с бупропионом очень странная, его нет в списках, но за одну пачку из-за границы можно получить до 20 лет тюрьмы.

— Единственное, что можно посоветовать в этой ситуации – перепроверять вещества и покупать на территории свой страны. Условной заменой бупропиону могут выступить ингибиторы МАО , Атомоксетин, Амантадин и спортивные предтреники.

Что ж надеюсь выпуск был полезен и таких ситуаций будет становится меньше! Удачи и до скорого!

Бупропион (Bupropion)

«Бупропион» — дженерик популярного за рубежом «Зибана» — препарата, облегчающего отвыкание от курения. «Бупропион», как и «Зибан», не имеет фармакологической регистрации в Российской Федерации. Это означает, что получить рецепт и купить его в аптеках нельзя. Продается «Бупропион» только в интернет-аптеках, но это означает, что всю ответственность в случае развития побочных эффектов берет на себя покупатель.

Отечественные интернет-аптеки раньше предлагали к продаже «Бупропион», «Nosnoq», «Бупрон». Основное действующее вещество этих препаратов — бупропион, полный аналог бупропиона, входящего в состав «Зибана». Такие препараты—аналоги называются «дженерики», они проходят все необходимые фармакологические, биологические и клинические исследования. За счет того, что выпускаются дженерики не под брендовыми марками на обычных фармацевтических предприятиях, их стоимость ниже стоимости оригинальных препаратов, а их эффективность эквивалентна оригиналам.

Описание

Таблетки белого или голубого цвета, доза активного вещества — 75, 100 и 150 мг. Таблетки горькие на вкус, оказывают легкий анестетический эффект на слизистую рта. Таблетки «Бупропион» легко делятся по риске, нанесенной посередине, быстро растворяются в воде.

Фармакологическое действие

Бупропион — антидепрессант второго поколения, селективный ингибитор обратного захвата катехоламинов. Его эффективность как антиникотинового препарата основана на подавлении психологической зависимости от никотина (никотиновой зависимости), а также на непосредственном антидепрессивном эффекте, который снижает негативные проявления, появляющиеся в процессе отвыкания от курения.

Показания

Основной и вспомогательный лекарственный препарат для лечения никотиновой зависимости.

Противопоказания

«Бупропион» нельзя использовать в случае, если принимаются следующие лекарственные препараты:

любые другие антидепрессанты, в том числе ингибиторы МАО (Моклобенид, Ипрониазид, Фенелзин, Прозак, Амитриптилин);
анксиолитики (Алпразолам, Ксанакс, Триазолам)
глюкокортикоиды (стероиды), в том числе наружно в виде мазей, кремов (преднизолон, гидрокортизон и другие);
некоторые антибиотики (Ципролет, Ципрофлоксацин и аналогичные);
бета-блокаторы, используемые при лечении гипертонии и сердечные препараты;
противопаркинсонические препараты;
инсулин и сахароснижающие оральные препараты.

Нельзя применять «Бупропион» страдающим эпилепсией любой формы, а также тем, у кого имелись судороги вне зависимости от их генеза (фебрильные, невротические, после травмы головы). Не назначают «Бупропион» лицам моложе 18 и старше 60 лет, беременным и кормящим, а также страдающим сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени и почек, болезнью Паркинсона, болезнью Альцгеймера, онкологическими и аутоиммунными заболеваниями, сильной аллергией, требующей врачебного контроля.

Способ применения и дозы

Первые 6 дней принимается по 1 таблетке 150 мг (или соответствующее количество таблеток меньшей дозировки) один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. С 7 дня принимается по 1 таблетке два раза в день.

Таблетки не разжевывать, не дробить, запивать не менее чем ½ стакана воды.

Полный курс лечения — 7 недель.

В середине второй недели приема необходимо назначить день, в который курение будет полностью прекращено. После этого прием таблеток продолжается как обычно. Не следует изменять дозу, даже если кажется, что препарат недостаточно эффективен.

Побочные явления

Аналогичны таковым у большинства антидепрессантов. Это сухость во рту, боль в животе, нарушения стула. Возможны сонливость или возбудимость, тремор конечностей (дрожание), атаксия (шаткость походки), головокружение, изменчивость настроения (от плаксивости до ярости), снижение либидо, изменения аппетита. Отмечались случаи кожного зуда или кожной сыпи, угреподобных высыпаний.

Большинство побочных явлений проходят в первые 7—10 дней приема, однако, если они переходят в хроническую форму или слишком выражены, а также, если в период приема «Бупропиона» появились какие-либо изменения в состоянии здоровья, ощущениях, реакциях — следует немедленно обратиться к врачу, сказав, какой препарат принимался ( «Бупропион») и с какой целью.

Дополнительные указания

Курение и прием «Бупропиона» не являются взаимоисключающими. Начинать прием «Бупропиона» следует еще в период курения — это повышает эффективность препарата.

Не следует самостоятельно изменять стандартную дозировку препарата, а в случае возникновения сомнений — проконсультироваться с врачом.

Прием «Бупропиона» категорически запрещен лицам с суицидальными попытками и мыслями в анамнезе, а также страдающим эпилепсией.

В интернет-аптеках стоимость одной таблетки «Бупропиона» ( «Nosnoq», «Бупрон»): 30—35 рублей. Цена актуальна на 2010 год.

Бупропион запрещен в России

Препарат находится в списке запрещенных веществ в Российской Федерации.

Психотерапевт о Бупропион и его аналогах

ХОТИТЕ БРОСИТЬ КУРИТЬ?

Тогда вам к нам на марафон по отказу от сигарет.
Не просто бросить курить, а не сорваться.

Бупропион

Химическое название

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном, амфетамином и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
при никотиновой зависимости;
пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

при аллергии на его компоненты;
пациентам с судорожными расстройствами;
после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
рост или снижение уровня сахара в крови;
дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
анурия или учащение мочеиспускания;
ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с ритонавиром, эфавирензом и лопинавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Таблетки Зибан инструкция по применению — отзывы — аналоги — побочные эффекты

Зибан — это атипичный антидепрессант, применяющийся для лечения расстройств эмоционально-волевой сферы. Еще одна точка приложения зибана — лечение никотиновой зависимости. Благодаря особому механизму действия на центральную нервную систему, препарат помогает легче перенести отказ от курения.

Форма выпуска

Зибан производится и выпускается в форме таблеток британской компанией GlaxoSmithKline. Стандартная дозировка составляет 150 мг действующего вещества в каждой таблетке. В блистере по 10 таблеток, в упаковке от 3 до 12 блистеров.

Состав

Основное действующее вещество зибана — антидепрессант бупропион. В каждой таблетке содержится по 150 мг бупропиона. Помимо действующего вещества, средство содержит ряд вспомогательных компонентов. Их концентрации в каждой таблетке очень малы, поэтому они не оказывают влияние на организм.

Фармакологическая группа

Зибан по основному действующему веществу относится к группе атипичных антидепрессантов. Это препараты, которые обладают психотропным эффектом с влиянием на эмоционально-волевую сферу. Подгруппа зибана — селективный ингибиторы обратного захвата дофамина и норадреналина (СИОЗНиД). В эту подгруппу входит очень ограниченное количество лекарственных средств.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие зибана обусловлено влиянием бупропиона на организм. Бупропион — не однородное по своему составу вещество. В организме он распадается на несколько метаболитов, каждый из которых оказывает собственное влияние на клетки центральной нервной системы.

Бупропион является селективный ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина. Это означает, что средство препятствует поступлению перечисленных медиаторов из синаптической щели внутрь нейронов. При этом повышается концентрация этих веществ и они чаще связываются с рецепторами нейронов, которые также находятся в синаптической щели. Чем больше дофамина и норадреналина воздействуют на рецепторы, тем лучше самочувствие пациента.

Развитие депрессии связывают с уменьшением в головном мозге серотонина, норадреналина и дофамина. Бупропион обеспечивает повышение концентрации последних двух медиаторов, что способствует улучшению настроения. Однако это не все эффекты препарата.

Путем воздействия на дофаминовые рецепторы, бупропион уменьшает чувство голода и позволяет эффективнее бороться с ожирением. Кроме того, вещество помогает справиться с никотиновой зависимостью. Бупропион способен связываться с рецепторами к никотину, тем самым обманывая мозг и помогая отказаться от курения табака.

Показания

Проводилось множество исследований, определяющих эффективность зибана при лечении того или иного патологического состояния. В итоге были определены заболевания, при которых целесообразно назначать этот препарат. В число этих заболеваний входят:

Первый эпизод депрессии легкой или средней степени тяжести;
Рекуррентное депрессивное расстройство;
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
Никотиновая зависимость;
Ожирение;
Снижение либидо, в том числе вызванное другими антидепрессантами;
Синдром дефицита внимания и гиперактивности у взрослых.

В отношении других психических расстройств эффективность зибана не доказана. Так, например, проведенное исследование в отношении снижения тревожности, показало, что зибан не обладает противотревожным компонентом. Однако в некоторых случаях его можно применять при социальных фобиях.

Противопоказания

Зибан нельзя назначать при следующих состояниях:

Эпилепсия;
Нервные тики, в том числе синдром Туретта;
Синдром отмены бензодиазепиновых транквилизаторов;
Расстройства пищевого поведения;
Онкологические заболевания головного мозга;
Артериальная гипертензия третьей степени;
Почечная или печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
Детский и подростковый возраст.

Кроме того, запрещен прием зибана с ингибиторами моноаминоксидазы. Между приемами этих препаратов должен пройти промежуток в две недели.

Побочные действия

Побочные эффекты зибана в основном касаются нервной системы. Наиболее частым из них являются эпилептические приступы, тики и тремор рук. Особую опасность препарат представляет для пациентов, которые уже имеют судорожную готовность или другие неврологические расстройства.

Еще одно частое осложнение — это головная боль, головокружения, тошнота. Развиваются эти симптомы в первые дни приема и вскоре исчезают. Примерно у 1 % принимающих препарат возможно развитие артериальной гипертензии, наиболее часто — изолированного систолического ее варианта. При этом неважно, было ли это заболевание у пациента до начала приема или нет.

Редким побочным эффектом зибана является галакторея — выделение молока из молочных желез вне беременности или лактации. Еще одно редкое осложнение лечения данным препаратом — токсическое поражение печени.

При длительном приеме зибана и резком прекращении лечения возможен синдром отмены. Другие побочные эффекты на данный момент неизвестны, в настоящее время ведутся постмаркетинговые исследования препарата, позволяющие расширить этот список.

Инструкция по применению

Зибан рекомендовано применять дважды в сутки. Период полувыведения препарата меньше 24 часов, потому принципиально важно делить суточную дозу на два приема с разницей в 12 часов (см. график). Начинать лечение следует с минимальной дозировки — 300 мг. Для этого достаточно принимать одну таблетку утром и одну вечером.

В течение двух недель дозу можно повысить до 450 мг в сутки. При этом можно две таблетки пить утром, а одну вечером, или две вечером, одну — утром. Также можно делить таблетку и пить по полторы утром и вечером.

При необходимости еще через две недели дозировку снова можно повысить. Максимально разрешенное количество препарата, употребляемое в сутки — 600 мг. Превышать эту отметку не следует из-за риска развития побочных эффектов.

Препарат можно пить независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Препарат не влияет на режим сна и бодрствования. Ограничения в управлении любыми видами транспорта не требует. Существуют данные о развитии зависимости от зибана и возникновении синдрома отмены при прекращении его приема. Для исключения риска развития этого синдрома, следует прекращать пить средство постепенно. Начинать стоит с уменьшения дозировки на 150 мг один раз в две недели до полного отказа от препарата.

Аналоги

Аналогами препарата, которые имеют такое же действующее вещество, являются:

Отзывы

Кирилл Н.: “Принимал зибан во время того, как бросал курить. Сначала эффекта не заметил. Курить хотелось также, как и раньше, даже раздражительность немного увеличилась. Но продержаться пришлось всего неделю, затем появился эффект от препарата. Обычно это самое тяжелое время, но зибан помог мне его преодолеть с легкостью. Курить практически не хотелось, я все-таки бросил.”

Врач-психиатр: “Применение зибана в нашей стране очень ограничено. Это новый препарат, который имеет отличный от других средств механизм действия. Он еще мало изучен и назначение его вызывает некоторые опасения за здоровье пациентов. К тому же стоимость препарата не позволяет применять его для лечения большинства пациентов. В то же время американские коллеги успешно внедряют зибан в свою практику, потому в скором времени можно ожидать его распространение на отечественном рынке фармпрепаратов.”