Что за таблетки цитизин

Таблетки Цитизин (cytisine)- Как средство борьбы с курением

Никотиновая зависимость – это очень распространенная болезнь в наше время. Такой диагноз ставят людям, которые не способны самостоятельно побороть эту пагубную привычку. Тогда им на помощь приходят различные медикаменты. Раньше для избавления от курения использовали такие алкалоиды, как анабазин и лобелин. Механизм их действия был схожим, фармакокинетика аналогичной, но передозировка более опасной.

Формы выпуска

Лидером средств по борьбе с табакокурением является такой алкалоид как цитизин. Он представляет собой кристаллический порошок белого цвета (допускается желтоватый оттенок), который поддается полному растворению в воде и ряде других жидких соединений. Цитизин входит в состав семян семейства бобовых – ракитника и термопсиса ланцетолистного. На его основе выпускается множество лекарств, помогающих при отказе от табакокурения. Все они представлены в следующих формах выпуска:

таблетки – прием внутрь по определенной схеме;
пленки для наклеивания на десну – количество используемых пластинок от 8 и ниже;
трансдермальные терапевтические системы (пластыри);
ампулы для инъекционного введения.

Цена препарата зависит от дозировки, производителя и модификации. На схожие по назначению “пилюли”, но, допустим, с лобелином, требуется другой рецепт.

Фармакология и принцип действия

Никотин уже давно признали наркотическим веществом, к которому возникает сильное привыкание. При отказе от табака человек сталкивается с абстинентным синдромом – дискомфортом и мучениями от отсутствия наркотика. Медикаменты с цитизином не лечат болезнь, но помогают справиться с “синдромом отмены” и облегчить период “ломки”.

Рассматриваемый алкалоид, как и никотин, имеет аналогичный механизм воздействия – возбуждение н-холинорецепторов парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев, а также мозгового вещества надпочечников. При таком воздействии происходит стимуляция дыхательного центра мозга, повышение артериального давления и другие процессы, характерные для состояния после перекура. Т.е., по сути, мозг получает сигнал о насыщении никотином и желание закурить пропадает.

Фармакокинетика: цитизин быстро и легко всасывается в стенки желудочно-кишечного тракта.

Показания

Назначается людям, страдающим от никотиновой зависимости. В основном они прописываются тем, кто сам не в состоянии справиться с тягой к табачной продукции. Лекарственное средство снимает абстинентный синдром и имитирует насыщение организма никотином.

Применение

В любом лекарстве должна быть инструкция-вкладыш, которую необходимо тщательно изучить перед началом курса. Также следует руководствоваться указаниями лечащего врача, который и назначил вам цитизин. Схема лечения в целом стандартная – сначала курильщик переходит с никотина в табаке на лекарственный цитизин, а потом постепенно уменьшает количество пилюль и прекращает их прием. Практически все медикаменты на основе такого алкалоида можно принимать в течение месяца, но не дольше.

Таблетки (к примеру, Табекс): прием начинается с одной таблетки каждые 2 часа (первые 3 дня по 6 штук в день), с 4 по 12 дни – каждые 2,5 часа по штуке (всего 5 в день), далее – каждые три дня необходимо увеличивать интервал по времени и снижать количество употребляемых таблеток по одной. В первые 3 дня необходимо максимально снизить количество выкуриваемых сигарет. Если не получается отказаться от привычной нормы, то прием спасительного снадобья надо отложить на 2-3 месяца. Полностью отказаться от курения надо не позднее чем на 5-ый день лечения, иначе эффект не будет достигнут.
Пленка: наклеивается на десну или слизистую поверхность ротовой полости, не подвергающуюся постоянным механическим воздействиям (например, за щеку). Если в первые пять дней при наклеивании от 8 до 4 пленок вы видите положительный результат, то терапию можно продолжать, снижая количество пленок каждые 3 дня на 1 штуку.
Пластыри: в зависимости от назначенной дозировки могут разрезаться на несколько частей. Клеится пластырь на предварительно обработанную (водой или спиртом) поверхность кожи без волос. Чаще всего рекомендуемая зона – это внутренняя сторона предплечья. На это место не должна попадать вода, и оно не должно подвергаться механическим воздействиям. Замена пластыря происходит через 2-3 дня с небольшим перерывом на гигиенические процедуры. Следующую дозу рекомендуется клеить на симметричный участок второго предплечья.

Главное в процессе отказа от табачной продукции – это сильное желание бросить такую пагубную привычку. Ни одно снадобье не поможет, если внутренне вы не настроены попрощаться с сигаретой.

Противопоказания

Табекс не такое уж безобиден, как хотелось бы. Поэтому стоит помнить, что его не следует принимать при болезнях:

желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки);
дыхательной системы (бронхиальная астма и отек легких);
сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, артериальная гипертензия, болезни сосудов, стенокардия, аритмия, острый инфаркт миокарда);

Также препарат не назначают при беременности (лактации) и индивидуальной гиперчувствительности.

Побочные действия

Помимо пользы и помощи в борьбе с табакокурением цитизин дает довольно сильную нагрузку на организм в целом. Побочные действия далеко не самые безобидные и указаны в инструкции отдельным пунктом. Они во многом перекликаются с противопоказаниями и нарушают работу:

ЖКТ (запоры, диареи, боль в области живота, позывы на тошноту, нарушение работы вкусовых рецепторов);
нервной системы (состояние сонливости и бессонницы, раздражительность);
сердца и сосудов (перепады давления, учащенное сердцебиение, боли в грудине).

Также нарушается обмен веществ и проявится аллергия. Указанные симптомы возникают чаще всего в самом начале лечения и со временем проходят. Если “побочка” очень выраженная, доставляет сильные боли и дискомфорт, необходимо немедленно обратиться к доктору, который выписывал рецепт и назначал лечение.

Передозировка

Передозировка таким препаратом реальна, и вред, нанесенный здоровью, может быть существенным. Симптоматика:

чувство тошноты;
повышенная утомляемость;
задержки дыхания;
приступы судорог.

Если передозировка очень сильная, то следует немедленно обратиться к врачам. Общее лечение таких последствий включает в себя: промывание ЖКТ, мониторинг давления, дыхания, сердцебиения; при необходимости, назначают противосудорожные средства, капельницы с физиологическим раствором и глюкозой и др.

Ощущение передозировки также возникает, если при приеме лекарств человек продолжает курить свою норму. Двойное воздействие на нервную систему одинаковых по принципу действия веществ приведет к таким же последствиям, как и передозировка таблетками.

Подобные ощущения возникают, если принимать цитизин и одновременно с ним алкоголь. Также как сигареты и спиртное, лекарства и алкоголь представляют собой “горючую” смесь – ваш организм будет “стонать” от такого двойного удара.

Также стоит помнить, если долго принимать вещество, то может возникнуть зависимость от цитизина, что не решит проблему курильщика, а только ее усугубит.

Табекс (и иные модификации лекарства), обязательно должен выписывать врач. В аптеке при их покупке у вас обязательно спросят рецепт.

В различных регионах цена на лекарств варьируется. Москва считается самым дорогим городом для жизни и Табекс в аптеках там стоит около 900 руб. В Украине стоимость в среднем около 150 грн. Цена также зависит от модификации и дозировки. Отзывы о борьбе с курением при использовании таких медикаментов очень неплохие, а относительно небольшая цена делает их доступными для широких масс. Число курильщиков в Украине самое большое в странах СНГ (страна занимает 4 место по проценту курящего населения в мире). Там данное снадобье пользуется завидной популярностью и помогает людям отказаться от вредной привычки. С вступлением в силу на Украине закона о запрете курения в общественных местах, спрос на антитабачную продукцию возрос.

Аналоги

Все аналоги можно разделить на 2 группы: вещества, содержащие цитизин (“Табекс”, “Цитизин”, “Циперкутен”, “Цититон”), и препараты, у которых схожий механизм действия. К последним относят:

“Лобесил”, “Лобелин” (для его изготовления используются лобелин);
“Гамибазин” (жевательная резинка на основе анабазина гидрохлорида);
“Чампикс” (блокирует рецепторы, контактирующие с никотином, и удовольствия от курения нет);
“Зибан” (сохраняет в крови гормон радости и облегчается синдром отмены).

Раньше чень распространенным для подавления абстинентного синдрома был лобелин. Его применение аналогично применению Табекса, но лобелин сильно влияет на работу сердца. Цена у него примерно такая же, выписывается он по рецепту. Лекарства на основе алкалоидов также нашли свое применение в реанимационной медицине – их применяют при остановке дыхания и угнетении дыхательного отдела головного мозга. Фармакокинетика у них аналогичная.

Итоги и выводы

Табекс и аналоги – это не панацея, не стоит об этом забывать. Они не лечат причину такого заболевания, как никотиновая зависимость, но они помогают пережить мучительный первый этап отказа от табака. Надо помнить, что от силы воли зависит окончательный результат в борьбе с этой пагубной привычкой. Не важно, где вы находитесь (в Москве, на Украине или в другом месте), не важно какой способ борьбы и медикамент вы выберете (цитизин, гомеопатию или лобелин), не важно, какая стоимость будет у медикаментов…. Главное – это помнить, что ценой курения будет ваше здоровье.

Цитизин действительно помогает бросить курить

Курение – это не просто привычка. Для курильщиков с многолетним стажем это уже диагноз: никотиновая зависимость. И как с любой болезнью трудно справиться без лекарств, так и лечение никотиновой зависимости нередко невозможно без применения фармакологических препаратов. Среди медикаментозных средств, помогающих избавиться от вредного пристрастия к сигарете, одним из самых эффективных является цитизин.

По мнению доктора медицинских наук Владимира Левшина, эффективной терапией для лечения никотиновой зависимости является использование препаратов, содержащих именно цитизин – натуральное вещество с никотинозаменяющим эффектом. Сегодня в России в аптеках можно приобрести несколько эффективных препаратов для преодоления табачной зависимости, особенно действенным для отказа от курения себя зарекомендовал препарат никотинозаместительной терапии Табекс. Однако, надо учитывать, что рекомендуемая производителем схема приема Табекса, принятая, как наиболее успешная в течение многих лет практики, может на первых порах вызывать неприятные ощущения.

Эффективность цитизина при лечении никотиновой зависимости отмечают и зарубежные медики. По данным авторитетных международных медицинских изданий, цитизин повышает вероятность отказа от курения в три раза. Согласно результатам исследования, опубликованным в «New England Journal of Medicine», препарат Tabex/Табекс (цитизин) в 3 раза повышает вероятность успешного отказа от курения. Действующим веществом этого лекарственного средства является цитизин — алкалоид, который получают из семян ракитника (Cetisus laborium L.). В исследовании с участием 740 курильщиков, которые принимали 2–6 таблеток Tabex в день в течение 25 дней, 8,4% не курили в течение года после начала исследования. Для сравнения в группе, принимавшей плацебо, этот показатель составил лишь 2,4%. Роберт Вест, профессор Противоопухолевого исследовательского центра при Лондонском университетском колледже, отмечает, что цитизин используется в Центральной и Восточной Европе на протяжении уже 40 лет, а его безопасность и эффективность доказаны на опыте миллионов людей. Подробнее: цитизин и табекс – как помогают бросить курить.

О механизме действия цитизина

В некоторых случаях при применении препаратов на основе цитизина возможны побочные действия, такие как сухость во рту, нарушение аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, запор, головная боль, повышенная раздражительность, тахикардия и повышение артериального давления. Однако, при при правильной схеме применения побочные эффекты незначительны, возникают в начале терапии, не требуют снижения доз и изменения продолжительности терапии и самостоятельно исчезают в ходе лечения.

Как бросить курить? На этот вопрос Вы можете получить ответ доктора Левшина, прочитав соответствующий раздел сайта, а также задать задать свой вопрос как правильно бросить курить, получить консультацию опытного доктора-терапевта.

бросить курить – как бросить курить – польза и вред курения – курение и кормление грудью – курение при беременности – здоровье человека – табакокурение – сигареты – последствия курения – табекс – цитизин

Характеристика вещества цитизин

Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Фармакология

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином

При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

Цитизин

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

пленки для наклеивания на десну, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата; кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза обострения), бронхиальная астма, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Местно. Пленки наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области, ежедневно, в первые 3-5 дней – по 4-8 раз. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5 по 8 день – по 1 пленке 3 раза в день, с 9 по 12 – по 1 пленке 2 раза в день, с 13 по 15 день – по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня лечения следует по возможности прекратить курение или резко уменьшить число выкуриваемых сигарет в день.

Внутрь. По 1.5 мг (1 таблетка препарата) с интервалом в 2 ч (всего 6 таблеток в день, в течение 3 дней, при соответствующем уменьшении числа выкуриваемых сигарет). Лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день – по 1 таблетке каждые 2.5 ч (5 таблеток в день), с 13 по 16 день – по 1 таблетке каждые 3 ч, с 17 по 20 день – по 1 таблетке каждые 5 ч (3 таблетки в день), с 20 по 25 день – по 1-2 таблетки в день. Полное прекращение курения должно наступить не позднее 5 дня от начала лечения.

ТТС. Участок кожи, на который наклеивают препарат, протирают этанолом или водой. Пакет с системой вскрывают, удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Наклеивают на участок кожи без волосяного покрова и не подвергающийся интенсивному механическому воздействию, обычно на внутреннюю поверхность предплечья. На участок кожи с наклеенной системой должна не попадать вода. После удаления место аппликации вымыть водой с мылом. Следующая система наклеивается на симметричный участок кожи др. руки. Доза препарата пропорциональна площади ТТС и составляет 1-2 системы на больного. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации препарата – 2-3 сут. Курсовое лечение состоит из ряда последовательно сменяемых аппликаций ТТС с перерывом в 1-2 ч для проведения гигиенических процедур. Продолжительность терапии препаратом – 1-3 нед.

Фармакологическое действие

Стимулятор н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефрина хромафинными клетками надпочечников, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Лечение препаратом снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся “ганглионарным” веществом). Вызывает изменение “вкуса” курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к повышению АД.

Побочные действия

Аллергические реакции на препарат; неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД; местные реакции.

Особые указания

Для получения положительного результата лечения препаратом необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отвыкнуть от курения. Не допускается совместное применение ТТС с др. ЛС, имеющими сходные механизм действия или побочные эффекты.

Ранее препарат широко применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, оксидом углерода, в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов лечение препаратом имеет ограниченное применение.

Взаимодействие

Лекарственного взаимодействия при лечении Цитизином совместно с другими препаратами не выявлено.

Цитизин: что это за вещество и оно влияет на организм человека

Употребление табачных изделий давно вошло в привычку миллионов людей по всему миру. Адекватный взрослый человек понимает, что ежедневное интоксикация никотином наносит вред его здоровью, но очень немногие находят в себе силы самостоятельно отказаться от пагубной привычки.

На помощь приходят медикаменты. Фармацевтические компании регулярно разрабатывают все новые и новые средства для борьбы с никотиновой зависимостью. Одно из таких средств – цитизин.

Что такое цитизин?

Цитизин — что это за вещество? Латинское название вещества – Cytisinum.

Содержание цитизина в растении Термопсис Ланцетный

Оно относится к группе алкалоидов, встречающихся в составе некоторых растений из семейства Бобовых. Попав в организм человека, оказывает воздействие на H-холинорецепторы, стимулируя их.

Благодаря этому и некоторым другим свойствам Cytisinum может применяться в качестве антидота при отравлении барбитуратами, морфином, окисью углерода, и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему. Но есть и другое применение для цитизина – использование его в качестве лекарства, облегчающего абстинентный синдром у курильщиков, которые хотят избавиться от никотиновой зависимости.

Химический состав и свойства вещества Cytisinum

Формула цитизина: C11H14N2O, то есть он состоит из атомов углерода, водорода, кислорода и азота. Существует в форме порошка (белые или желтоватые водорастворимые кристаллы).

Закипает вещество при температуре 218 градусов по Цельсию, а плавиться начинает при преодолении порога в 152 градуса. pH цитизина – в диапазоне от 7 до 7,5.

Химическая формула цитизина

Для медицинского применения Cytisinum выпускается фармацевтическими компаниями в виде прозрачного бесцветного водного раствора (0,15%), название которому — «Цититон» (на латыни именуется Cytitonum).

Существуют также другие формы:

таблетки для перорального приема;
пластыри для трансдермального использования;
пленки, которые необходимо приклеивать к деснам.

Влияние цитизина на организм человека

Понять, как цитизин влияет на организм, можно, если рассмотреть механизм действия этой группы веществ. Алкалоид стимулирует холинорецепторы типа H, что рефлекторно стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге.

Также он воздействует на ткань надпочечников, стимулируя выработку эпинефрина. В результате активизируется дыхание и повышается артериальное давление.

Влияние цитизина на дыхательный центр человека

Поскольку никотин – тоже алкалоид, принцип действия с цитизином у них похожий, то есть воздействует на те же рецепторы, нейтрализуя действие никотиносодержащих средств.

Действие цитизина помогает людям, которые испытывают физиологическую зависимость от никотина, не ощущать дискомфорт, когда они бросают курить. Употребление цитизина помогает безболезненно избавиться от никотиновой зависимости.

Средство используется в нескольких случаях:

избавление от абстинентного синдрома;
нейтрализация никотиновой зависимости;
помощь людям, которые являются хроническими курильщиками, но решили бросить вредную привычку.

Способы применения цитизина

Инструкция по применению цитизина предупреждает: чтобы лечение было эффективным, необходимо четко придерживаться схемы лечения и отказаться от употребления веществ, содержащих никотин.

Если просто принимать таблетки с цитизином, но продолжать курить, никакого результата не будет.

Режим дозировки препарата Табекс

Стандартная схема лечения при избавлении от никотиновой зависимости такова:

курильщик отказывается от употребления сигарет, курительных или жевательных смесей с никотином;
начинается прием лекарственных средств, содержащих медикаментозный цитизин;
постепенно количество принимаемого цитизина уменьшается, вплоть до полного прекращения.

Фармацевтические средства на основе цитизина допускается принимать в течение одного месяца, но более длительные сроки недопустимы.

Использование таблеток с цитизином

Это популярная форма медикаментозного средства с цитизином, отзывы курильщиков это подтверждают. Один из доступных вариантов – Табекс с цитизином.

Начинается курс лечения с одной таблетки. Принимать средство можно один раз в два часа, но на протяжении первых трех дней максимальное количество лекарства – не более 6 таблеток в сутки.

Таблетки с цитизином Табекс

Начиная с четвертого дня, и вплоть до двенадцатого, можно принимать таблетки каждые два с половиной часа, но не более 5 штук в сутки. После этого на каждые третьи сутки необходимо снижать частоту приема лекарства, а суточное количество таблеток снижать на 1.

Резко снизить потребление табачных изделий нужно на протяжении первых трех суток лечебного курса цитизином, а полностью прекратить их употребление необходимо не позднее, чем на пятые сутки. Если этого сделать не удалось, курс лечения таблетками с цитизином нужно прекратить, потому что результата не будет.

Лечебная пленка

Цитизиновая пленка прикрепляется к десне или на слизистые оболочки ротовой полости. Ее нужно зафиксировать таким образом, чтобы она не способствовала травматизации и не создавала ощущение дискомфорта. В первые пять суток терапии рекомендуется использовать от 4 до 8 пленок в день, и если результат положительный, следует продолжать курс лечения, каждые три дня уменьшая суточное количество пленок на 1.

Использование пластырей с цитизином

Лечебный пластырь дозируется путем разрезания на нужное количество частей, в зависимости от курса лечения, назначенного врачом. Перед тем, как наклеивать цитизиновый пластырь, необходимо выбрать на теле участок без волос (обычно это внутренняя часть предплечья), продезинфицировать его спиртом или другим антисептическим веществом.

Носить цитизиновый пластырь необходимо 2-3 суток, затем наклеивать новый, но уже на другой участок тела (предварительно снова обработав поверхность кожи дезинфицирующим средством). В процессе место, на котором наклеен пластырь, не должно подвергаться трению, воздействию воды или других жидкостей.

Раствор для инъекций

Для лечения никотиновой зависимости инъекционный раствор обычно не применяют, его используют только при отравлениях различными ядами, когда необходимо срочно ввести антидот.

Какие возможны побочные эффекты

Несмотря на лечебный эффект, побочные действия у цитизина есть.

Запрет на применение цитизина при сахарном диабете

Прежде чем принимать решение об использовании данного лекарственного средства, следует изучить список противопоказаний:

беременность и лактация;
нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
язвенное поражение органов пищеварения;
сахарный диабет;
гипертиреоз;
почечная и печеночная недостаточность;
шизофрения и другие патологии ЦНС;
возраст старше 45 лет.

Побочными эффектами могут быть:

тахикардия;
одышка;
бессонница, головная боль;
нарушения аппетита и стула;
мышечные спазмы;
повышенная потливость;
снижение массы тела.

Заключение

Препараты с цитизином способны помочь избавиться от никотиновой зависимости, но при условии, что человек решительно готов бросить эту вредную привычку. В противном случае результата не будет.

Видео: Отзывы врача о таблетках Табекс — схема приема, возврат тяги, привыкание, побочное действие

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Цитизин

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Цитизин/ Cytisinum.

Формула: C11H14N2O, химическое название: (1R)-1,2,3,4,5,6-гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ н-холиномиметики; разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании.
Фармакологическое действие: холиномиметическое.

Фармакологические свойства

Цитизин является алкалоидом, который содержится в семенах растений из семейства бобовых термопсиса ланцетолистного и ракитника. Цитизин оказывает возбуждающее действие на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (парасимпатических и симпатических), синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников. Реагируя с н-холинорецепторами каротидных клубочков, цитизин рефлекторно кратковременно стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга. Возбуждая н-холинорецепторы структур мозгового вещества надпочечников, цитизин увеличивает выделения эпинефрина, что, вместе со стимуляцией симпатических ганглиев, повышает артериальное давление. Гипертензивное действие цитизина может применяться при угнетении кровообращения и прочих гипотензивных состояниях. Цитизин конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, изменяет ощущения от курения на неприятные, снижает никотиновую зависимость, уменьшает тягу к курению; при прекращении курения облегчает проявления абстинентного синдрома. Эффекты цитизина и механизм действия близки к фармакодинамике никотина, это дает возможность при его использовании постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений. Цитизин, имея близкую схожесть с механизмом действия никотина, обладает большим терапевтическим индексом и гораздо более низкой токсичностью.
Раньше цитизин использовали при отравлениях барбитуратами, морфином, окисью углерода и другими веществами. Сейчас использование цитизина весьма ограничено, так как появились специфические антагонисты барбитуратов и опиатов. У пациентов с инфекционными заболеваниями при угнетении кровообращения и дыхания, при рефлекторной остановке дыхания (в том числе при травмах, операциях) использовали (внутривенно, внутримышечно) 0,15% раствор цитизина. Еще цитизин применялся для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7 – 1 мл) до первого глубокого вдоха.
Исследования фармакокинетики цитизина на людях не проводились.

Показания

Для облегчения отказа от курения при никотиновой зависимости.

Способ применения цитизина и дозы

Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2): наклеивают на предварительно обработанный водой или спиртом участок кожи без волосяного покрова, который не подвергается механическому воздействию (обычно на внутреннюю поверхность предплечья). Дозу устанавливают индивидуально, ТДТС разрезают на соответствующие части, продолжительность разовой аппликации составляет 2 – 3 дня. Курсовая терапия (1 – 3 недели) состоит из последовательных аппликаций ТДТС с перерывом 1 – 2 часа, чтобы провести гигиенические процедуры (после удаления ТДТС место ее нанесения необходимо вымыть водой с мылом). Каждую новую ТДТС необходимо наклеивать на симметричный участок кожи другой руки.
Таблетки: принимают внутрь — первые 3 дня по 1 таблетке (1,5 мг) с интервалом 2 часа (всего 6 таблеток в день) с одновременным снижением количества выкуриваемых сигарет. При отсутствии эффективности необходимо отменить терапию, а через 2 – 3 месяца повторить вновь. При хорошем эффекте терапию продолжают — с 4 по 12 день по 1 таблетке (1,5 мг) с интервалом 2,5 часа (5 таблеток в день), с 13 по 16 день по 1,5 мг каждые 3 часа (4 таблетки в день), с 17 по 20 день по 1,5 мг каждые 5 часов (3 таблетки в день), с 21 по 25 день по 1,5–3,0 мг в сутки (1 – 2 таблетки в день). Курение необходимо прекратить не позднее 5 дня от начала терапии.
Пленки: наклеивают на слизистую оболочку защечной области или десну в первые 3 – 5 дней 4 – 8 раз в сутки, далее (при наличии положительного эффекта) с 5 по 8 день по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9 по 12 день по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13 по 15 день по 1 пленке 1 раз в сутки.
Только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения возможен положительный результат при применении цитизина для отвыкания от курения.
Больного необходимо предупредить о том, что использование цитизина на фоне продолжения курения может привести к интоксикации никотином.
Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
Не допускается совместное использование цитизина с другими препаратами, которые имеют сходные побочные реакции или механизм действия.
Не следует превышать рекомендованные дозы при применении препарата.
Во время применения цитизина необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление автотранспортом), так как возможного развитие сонливости и прочих побочных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, аритмия, выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, кровотечение из крупных сосудов, бронхиальная астма, отек легких, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Шизофрения, гастроэзофагеальный рефлюкс, хромаффинные опухоли надпочечников, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, микрососудистая стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие артериальные заболевания, гипертиреоз, заболевания сосудов головного мозга, пептическая язва желудка, печеночная или/и почечная недостаточность, сахарный диабет, пациентам с длительным стажем курения, возраст до 18 и старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование цитизина при беременности из-за возможного риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется использовать цитизин в период грудного вскармливания.

Побочные действия цитизина

Пищеварительная система: изменение аппетита, изменение вкусовых ощущений, боль в животе, сухость во рту, запор, тошнота, диарея.
Нервная система и органы чувств: головная боль, бессонница, головокружение, повышенная раздражительность, сонливость.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, боль в грудной клетке.
Дыхательная система: одышка.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: боли в мышцах.
Обмен веществ и питание: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эозинофилия.

Взаимодействие цитизина с другими веществами

Не следует применять цитизин совместно с противотуберкулезными средствами.
Цитизин при совместном использовании уменьшает гипотензивный эффект комбинации бендазол + метамизол натрия + папаверин + фенобарбитал.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные реакции ропинирола, теофиллина, клозапина, оланзапина.
При совместном использовании цитизина с карбахолом, ацетилхолином, галантамином, ривастигмином, пиридостигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных реакций (слезотечение, слюнотечение, сужение зрачка, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, тошнота, колики, рвота, повышенный тонус мышц, частое мочеиспускание, внезапные сокращения мышц).
Совместное использование цитизина с симвастатином, ловастатином, правастатином, флувастатином и другими препаратами этой группы повышает риск появления болей в мышцах.
Совместное использование цитизина с гипотензивными препаратами (пропранолол и другие) может ослабить их эффект.

Передозировка

При передозировке цитизином развиваются общая слабость, тошнота, рвота, тахикардия, расширение зрачков, судороги, паралич дыхания.
Лечение: при пероральном приеме – промывание желудка, прием активированного угля; контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, функции дыхания; при необходимости — введение противосудорожных препаратов, инфузионных растворов (водно-солевые, глюкоза), аналептических, кардиотонических и прочих симптоматических средств.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цитизин

Табекс®
Цитизин

Комбинированные препараты:
Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин: Теофедрин-Н®.

Цитизин

Описание действия

Алкалоид, стимулирующий вегетативную нервную систему, обладает действием, аналогичным никотину (агонистическое, антагонистическое и периферийное действие), находящийся, в частности, в семенах ракитника (Laburnum anagyroides). Механизм действия включает: селективное связывание с никотиновыми рецепторами, сродство с рецептором α4β2 в 7 раз превышающее никотин, стимуляция секреции допамина, антагонистический эффект одновременно вводимого никотина. Стимулирует дыхательный и вазомоторный центры, увеличивает секрецию адреналина, повышает артериальное давление, снимает симптомы, возникающие после прекращения применения никотина. После применения перорально препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в сыворотке примерно через час. Небольшой процент дозы метаболизируется. 64% от введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Средний t1 / 2 на этапе элиминации составляет примерно 4 ч, а среднее время пребывания лекарственного средства в организме составляет примерно 6 ч.

Цитизин: инструкция по применению

Лечение никотиновой зависимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт, клинически значимое нарушение сердечного ритма, беременность, период лактации. Использовать с осторожностью у больных с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, атеросклерозом или другие заболеваниями периферических сосудов, гипертензией, феохромоцитомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом, некоторыми формами шизофрении, почечной или печеночной недостаточностью; перед началом лечения следует тщательно оценить соотношение риска к пользе. Препарат может быть использован только лицами с серьезным намерением бросить курить; применение препарата и одновременное курение может привести к усилению побочных эффектов никотина. В связи с ограниченным клиническим опытом не рекомендуется для применения лицам в возрасте до 18 лет и пожилым людям (старше 65 лет). Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержат лактозу и не должны применяться лицами с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Не использовать параллельно с противотуберкулезными препаратами. Нет клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.

Цитизин: побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабые и умеренные и чаще всего проявляются как расстройства желудочно-кишечного тракта (сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, изменения вкусовых ощущений, запор, диарея, вздутие живота, жжение языка, изжога, слюнотечение). Также может произойти: повышение аппетита, увеличение веса, перепады настроения и раздражительность. Кроме того, могут появиться: повышенная утомляемость, недомогание, усталость, слезотечение, ускорение или замедление сердечного ритма, повышение артериального давления, головные боли и головокружение, нарушения сна (бессонница, сонливость, вялость, ночные кошмары), беспокойство, трудности с концентрацией внимания, снижение либидо, одышка, кашель, мышечные боли, сыпь, потливость, снижение эластичности кожи, повышение уровня печеночных ферментов. Эти побочные эффекты возникают главным образом в начале лечения и исчезают по его окончании. Они также могут быть вызваны прекращением курения. При передозировке наблюдается тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, нарушение дыхания, миоз. Также как при никотиновой интоксикации, следует применить поддерживающее лечение (в случае перевозбуждения можно использовать успокоительные средства или препараты для снижения артериального давления).

Беременность и лактация

Не применять в период беременности и лактации.

Цитизин: дозировка

Перорально 1,5 мг каждые 2 часа (6 таблеток или капсул/день) в течение 3 дней, 4–12 день каждые 2,5 часа (максимум 5 таблеток или капсул/день), 13–16 день каждые 3 часа (максимум 4 таблетки или капсулы/день), 17–20 каждые 5 часов (максимум 3 таблетки или капсулы/день), 20–25 день 1,5–3 мг/день. Курение следует прекратить не позднее 5 дней после начала лечения, перед началом лечения следует уменьшить количество выкуриваемых сигарет. Во время лечения курить нельзя, поскольку от этого зависит длительность результатов лечения. При отсутствии результатов лечение следует прекратить и попытаться возобновить его через 2-3 месяца.